Главное действующее вещество данного медпрепарата Фторурацил превращается в клетке в активные метаболиты, которые мешают синтезу и стабильности нуклеиновых кислот ДНК и РНК. Это предотвращает деление клеток и приводит к апоптотической гибели клеток. Действие 5-Фторурацила особенно влияет на быстро делящиеся клетки, такие как раковые клетки. Препарат ограничивает деление клеток и, следовательно, рост и развитие опухоли. Так что он имеет цитостатический эффект.
Показания. Врачи назначают купить 5-Фторурацил в Москве для применения в монотерапии или комбинированной терапии при лечении злокачественных новообразований, особенно рака груди, толстой и прямой кишки, желудка и поджелудочной железы.
Применение. Препарат предназначен только для внутривенного и внутриартериального введения. Выбор подходящей дозировки и схемы лечения зависит от состояния пациента, типа рака, который лечат, и от того, будет ли 5-фторурацил вводиться в виде монотерапии или в сочетании с терапией другого типа. Лечение следует начинать в стационаре. Общая суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г.
Противопоказания. Нельзя использовать препарат при аллергии (гиперчувствительности) на какой-либо из ингредиентов. Не рекомендуется применять препарат при беременности, особенно в первом триместре. Применение средства женщинам в период грудного вскармливания противопоказано. Также нельзя использовать 5-Фторурацил при наличии следующих патологий:
Также следует избегать использования живых вакцин.
Форма выпуска и состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, в упаковке 1 флакон.
1 мл содержит активное вещество фторурацил 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% - через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.
Показания препарата
Режим дозирования
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
Противопоказания к применению
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания: беременность; кормление грудью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в случае нарушений функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в случае нарушений функции почек.
Особые указания
Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.
При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).
При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.
Лекарственное взаимодействие
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.
При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.
Условия хранения
Список А.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
По рецепту.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: