Уназин таблетки 375 мг №12

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 12 штук по 375 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество – сультамициллина тозилата дигидрат 520,80 мг, эквивалентно 375 мг сультамициллина. 

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный сухой, натрия крахмал гликолат тип А, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: макрогол  6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь сультамициллин подвергается гидролизу во время всасывания с высвобождением в общий кровоток сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. Биодоступность препарата для приема внутрь составляет 80% от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно. Прием пищи не влияет на общую биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина примерно в два раза выше таковой после приема равной дозы ампициллина внутрь. Периоды полувыведения составляют 45 минут и 1 час для сульбактама и ампициллина соответственно; 50-75% дозы каждого препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Периоды полувыведения удлиняются у пожилых людей и больных почечной недостаточностью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. Таким больным Уназин* назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Фармакодинамика

Уназин* является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Уназин* активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. 

Показания к применению

• инфекции лор-органов (синусит, средний отит, тонзиллит)
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные пневмонии, бронхит)
• урогенитальные инфекции (пиелонефрит, гонорея)
• инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Уназина* у взрослых (включая больных пожилого возраста) составляет 375-750 мг внутрь два раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем от 5 до 14 дней.

Детям и новорожденным

Препарат назначается в виде суспензии, дозирование которой производится с помощью мерной ложки. При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30кг доза Уназина* составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Уназин* может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приема Уназина* необходимо провести микроскопическое исследование (методом в темном поле) с целью исключения наличия сифилиса, а затем каждый месяц проводить серологические исследования  в течение минимум 4 месяцев. 

При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, рекомендуется проводить лечение в течение не менее 10 дней, чтобы предупредить развитие острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита. 

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит, крапивница)
головокружение, сонливость, седативное действие, утомляемость/недомогание, головная боль
тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боли/судороги в животе, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/неустойчивый стул, мелена (дегтеобразный стул), одышка.

Можно ожидать также появления побочных реакций, связанных с применением ампициллина:

• судороги
• глоссофития, глоссит, стоматит
• анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов
• преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, нарушение функции печени, желтуха
• эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
• интерстициальный нефрит

Противопоказания

- аллергические реакции на любой пенициллин в анамнезе

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет (таблетки)

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол

У больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов

Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 час.

Антикоагулянты

Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действию антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим  действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины)

Следует избегать одновременного применения

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола. 

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, перенесших аллергические реакции на пенициллины или множественные аллергены в анамнезе. Известны случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности на пенициллины. Перед назначением пенициллина необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Уназин*, описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.

Во время длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, Уназин* не следует назначать для его лечения.

Беременность и период лактации

При исследовании Уназина* у животных признаков ухудшения плодовитости или повреждающего действия на плод выявлено не было. Однако Уназин* следует применять у беременных женщин только когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск.

Ампициллин и сульбактам обнаруживают в низких концентрациях в грудном молоке; в связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Уназина* кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

С учетом того, что существует возможность возникновения побочных эффектов у пациента, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортного средства и работе с потенциально опасными механизмами. 

Передозировка

Симптомы: нарушения функций центральной нервной системы (включая судороги)

Лечение: гемодиализ, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25оС.

Готовую суспензию следует хранить в холодильнике в течение не более 14 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.