Penidure Бензатина бензилпенициллин 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп

Форма выпуска

Ретарпен - порошок для суспензии для инъекций. 

Состав

1 флакон Ретарпен содержит бензатина бензилпенициллина 2400000 МЕ.
Вспомогательные вещества: симетикон, манит (Е 421), повидон, натрия.

Фармакокинетика

При введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2400000 МЕ концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг / мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.
Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизм препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за 8 суток выводится до 33% введенной дозы.

Показания к применению

Препарат Ретарпен применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острого тонзиллита; скарлатины; рожи (хронической), эризипелоида; инфицированных ран и ран от укусов; сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта). 
Также препарат Ретарпен применяется в целях профилактики: ревматических заболеваний (хорея, ревмокардит); постстрептококкового гломерулонефрита; скарлатины (после контакта с больным); рожи; сифилиса (после контакта с больным).

Способ применения

Перед введением Ретарпена необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен применять только внутримышечно!
Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую взболтать в течение 20 секунд и ввести немедленно, используя иглу толщиной минимум 0,9 мм. Ретарпен вводить в верхний квадрант ягодичной мышцы. Чтобы ввести препарат, необходимо перпендикулярно к поверхности кожи резким движением уколоть иглу, избегая при этом соседства крупных сосудов. Если при введении препарата имеет место аспирация крови или боль, инъекцию следует прекратить. Препарат вводить как можно медленнее только под низким давлением. Нельзя тереть место инъекции после введения. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место следует вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса.
Первичный сифилис. Однократно 2400000 МО Ретарпена, распределяя на 2 места введения.
Вторичный сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена в 2 места введения.
Если клинические проявления повторяются или результаты лабораторных исследований остаются положительными - лечение следует повторить.
Поздний сифилис (сероположительный латентный сифилис) . 2400 000-4 800 000 МЕ еженедельно в течение 3-5 недель.
Лечение фрамбезии.
1200000 - 2400000 МЕ однократно. Лицам, которые имели контакт с больными или больными с латентной формой инфекции, вводить половину дозы.
Лечение пинты.
2400000 МО Ретарпена однократно.
Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов).
2400000 МО Ретарпена еженедельно.
Профилактика ревматической лихорадки и ревматического эндокардита, хореи, пост гломерулонефрита и рожи.
1200000 - 2400000 МЕ Ретарпена 1 раз в 4 недели.
Продолжительность профилактики устанавливает индивидуально.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными.
2400000 МО Ретарпена однократно.
При стрептококковых заболеваниях курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. Как правило, достаточно одной инъекции Ретарпена 2400000 МО. 

Побочные действия

Следующие побочные реакции сгруппированы по классам систем организма и частоте возникновения реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии: распространенные - резистентная бактериальная и грибковая инфекция (в том числе кандидоз).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный и контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактический шок иногда с коллапсом и летальным исходом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны пищеварительного тракта); частота неизвестна - сывороточная болезнь; при терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления (реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва).
У пациентов с дерматомикозом возможно развитие параалергичних реакций в результате возможной совместной антигенности между пенициллинами и метаболитами дерматофитов. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: редко - нейропатия.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота редко - стоматит, глоссит, рвота частота неизвестна - псевдомембранозный колит, окраска языка в черный цвет. 
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - гепатит, холестаз.
Со стороны кожи: частота неизвестна - пемфигоид.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефропатия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: частота неизвестна - боль, инфильтрация в месте введения, синдром Уань, синдром Хойно (Hoigne) и Николау (Nicolau). 

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ретарпен являются: гиперчувствительность к компонентам препарата, бета-лактамных антибиотиков (пенициллина и карбапенемов), сои, арахиса. Перекрестная чувствительность к цефалоспоринам (5-10% случаев) в анамнезе. Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в сыворотке крови и цереброспинальной жидкости (тяжелые пневмонии, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), следует использовать водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Крапивница, поллиноз, тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Беременность

Препарат Ретарпен можно применять после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах. Концентрация в молоке может достигать от 2% до 15% от концентрации в плазме матери. Не было получено сообщений о нежелательных реакций у младенцев, однако следует принимать во внимание возможную сенсибилизацию или интерференцию с кишечной флорой. Кормление грудью следует прекратить при возникновении диареи, кандидоза или высыпания у ребенка.
Младенцев, находящихся на комбинированном вскармливании, следует на время лечения матери ретарпен перевести на вскармливание детским питанием. Кормление грудью можно возобновить через 24 часа после прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пеницилиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только тогда, когда можно ожидать синергического действия или любого дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
Одновременное применение Ретарпена с метотрексатом уменьшает выведение последнего и может привести к повышению токсичности. Комбинирование Ретарпена и метотрексата не рекомендуется.
При одновременном применении повышается эффективность непрямых антикоагулянтов. При применении с оральными антикоагулянтами может возрастать влияние антивитаминов К и риск кровотечений. Рекомендуется периодически определять уровень международного нормализованного индекса (МНИ) и соответственно корректировать применение препаратов антивитаминов К во время и после лечения ретарпен.
Применение бензатина бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химическим реакциям суспензию Ретарпена не следует смешивать с другими инъекционными растворами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном применении существует риск возникновения брадикардии.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек.

Передозировка

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно больших дозах могут вызвать нейромышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке Ретарпеном возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушения электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям. При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.