Эстрамон 50 пластырь трансдерм, N6

Форма выпуска

Эстрамон - пластырь трансдермальный.
Упаковка: по 1 пластыря в пакетике; по 6 пакетиков в картонной коробке.

Состав

1 пластырь Эстрамон размером 20 см 2 со средней скоростью высвобождения эстрадиола 50 мкг в сутки содержит эстрадиола 4 мг.
Вспомогательные вещества: da-токоферола концентрат, сополимер акрилатный, подкладка Pegoterat.

Фармакокинетика

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эстрамон являются: заместительная гормональная терапия (ЗГТ) симптомов дефицита эстрогенов у женщин после наступления менопаузы; профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.

Способ применения

Лечение препаратом Эстрамон следует начинать с назначения минимальной эффективной дозы.
Рекомендуется применять 1 пластырь с интервалом в 3-4 дня (в среднем 2 раза в неделю). Если после 3 месяцев применения пластыря симптомы дефицита эстрогенов неустранимы, дозу можно повысить, но максимальная доза не должна превышать 100 мкг в сутки.
Начать применение пластыря Эстрамон 50 можно в любое время, но пациенткам, которые переходят из циклической терапии, следует применять препарат на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.
Для профилактики постменопаузального остеопороза у женщин пластырь применять в дозе 50 мкг в сутки (1 пластырь с интервалом в 3-4 дня).
Опыт применения пластыря Эстрамон 50 женщинам в возрасте от 65 лет ограничен.
Способ применения.
1. Непосредственно перед применением необходимо открыть пакетик, разрезав его ближе к краю, достать пластырь, не повреждая его.
2. Пластырь следует осторожно сгибать вдоль перфорации вверх и вниз, пока большая часть защитной пленки не отделится вдоль перфорированной полосы от клейкой поверхности пластыря. Эта часть защитной пленки снимается за один из полученных кончиков.
3. Открытую клейкую поверхность пластыря наложить на здоровую чистую, сухую участок кожи наружной поверхности бедра.
4. Свободную часть пластыря слегка поднять так, чтобы удалить остаток защитной пленки и закрепить пластырь полностью.
5. После полной фиксации пластыря его необходимо прижать рукой в ​​течение 10 секунд.
Пластырь нельзя применять в области молочных желез. При использовании каждого нового пластыря необходимо менять место аппликации. Непосредственно перед аппликацией участок кожи следует обезжирить, она не должна быть поврежденной или с раздражениями. Не следует крепить пластырь на такие участки, где при сидении он может сдвинуться. После фиксации пластыря следует убедиться, что он хорошо закрепился, особенно по краям. Если пластырь не держится, его следует прижать сильнее для прочного закрепления.
Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может принимать ванну или душ, как обычно. Однако он может отклеиваться от кожи при контакте с очень горячей водой или в сауне. Следует защищать пластырь от прямых солнечных лучей.
Если пластырь отклеился частично или полностью заблаговременно (ранее, чем через 3-4 дня), следует наклеить новый пластырь. Если очередное применение пластыря было пропущено, новый пластырь следует наклеить можно скорее.
Продолжительность лечения. Продолжительность и схемы лечения определяются индивидуально. Пластырь применяют в виде моно- или комбинированной терапии.
При циклическом применении через 3 недели лечения следует делать 1 неделя перерыва.
Женщинам после гистерэктомии или в случае, когда симптомы дефицита эстрогенов интенсивно рецидивируют в течение свободного от лечения периода, можно назначать непрерывное нециклическое лечения.
Женщинам с интактной маткой терапию эстрогенами следует дополнять регулярным применением гестагенов для снижения риска развития гиперплазии эндометрия. Гестагены следует применять в течение последних 12-14 дней терапии эстрадиолом, после чего следует сделать перерыв в лечении на 1 неделю. 

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Реакции в месте применения (такие как покраснение и зуд), головная боль, ощущение напряженности в молочных железах и боль в груди, а также болезненные ощущения в течение месячных и жалобы по поводу менструального цикла - самые распространенные побочные явления при применении препарата.
Со стороны иммунной системы: очень редко - крапивница, анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность (включая анафилактические реакции и ангиоедему).
Со стороны метаболизма и питания: редко - гиперхолестеринемия; очень редко - изменение толерантности к углеводам.
Психические нарушения: часто - депрессия иногда - тревожность; очень редко - обострение эпилепсии; неизвестные - аффективная лабильность.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - нервозность, сонливость, бессонница, изменения настроения, раздражительность, приливы; иногда - мигрень, головокружение редко - парестезии очень редко - хорея.
Со стороны органов зрения: редко - нарушение зрения, сухость в глазах; очень редко - непереносимость контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, эмболия, тахикардия, потеря сознания; редко - венозная тромбоэмболия, ощущение тяжести в ногах, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительного тракта и пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение аппетита иногда - рвота, запор, повышение уровня ферментов печени редко - нарушение функции печени и нарушения оттока желчи (образование камней в желчном пузыре) неизвестные - холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь, нарушения функции желчного пузыря.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - реакции в месте применения, включая местные кровотечения, синяки, жжение, экзему, отек, воспаление, боль, папулы, парестезии, припухлость, везикулы; раздражение кожи, эритема часто - акне, сыпь на коже, сухость кожи, зуд иногда - изменение цвета кожи; редко - контактный дерматит, пигментация, алопеция очень редко - некроз кожи, появление лишних волос, мультиформная эритема, узловатая эритема и геморрагическая сыпь, хлоазма или меланоз, сосудистая пурпура, генерализованная сыпь; неизвестные - крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - артралгия, мышечные судороги редко - миастения, иногда - боль в конечностях (боли в ногах (*), неизвестны - боль в спине.
( * ) Не касается тромбоэмболии, имеет, как правило, преходящий характер и длится 3-6 недель. При стойких симптомах следует уменьшить дозу эстрогена.
Респираторные нарушения : иногда - боль в горле.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - ощущение напряженности и боль в молочных железах; иногда - увеличение молочных желез, спазмы матки, гиперплазия эндометрия, вагинальные выделения (бели), усиление секреции из шейки матки, новообразования шейки матки, патологии матки, маточные / вагинальные кровотечения, включая кровянистые выделения, боль в тазовой области, патологии эндометрия, вульвовагиниты, вагинальный кандидоз, сухость влагалища, рак молочных желез, киста яичника, фиброкистозный заболевания молочных желез, киста молочных желез, отклонения от нормы показателей цитологического мазка, опущение матки; редко - лейомиома матки, образования кист вне трубами, эндоцервикальная полипы, галакторея; неизвестные - дисменорея, выделения из молочных желез.
Общие нарушения: часто - боль, дорсалгия, астения, периферические отеки, изменение массы тела (увеличение или уменьшение) иногда - недомогание, задержка воды или солей в организме редко - изменение либидо, аллергические реакции.
При применении некоторых видов терапии эстрогенами-прогестагенами сообщалось о следующих побочных реакциях: эстроген зависимые злокачественные и доброкачественные новообразования, например, рак эндометрия, новообразования в печени; венозная тромбоэмболия, например, глубокий венозный тромбоз, венозный тромбоз органов малого таза и легочная эмболия инсульт инфаркт миокарда деменция; сухость глаз изменения состава слезной пленки; появление или обострение флебитов; эктропион; носовые кровотечения порфирия; экзема подобные цистита симптомы, увеличение размера миомы матки; эрозии шейки матки. 

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эстрамон являются: повышенная чувствительность к эстрадиола или к любому из компонентов препарата.
Диагностирован или прогнозируемый рак молочной железы; диагностирована или прогнозируемая Эстрогензависимые злокачественная опухоль, включая карциному эндометрия патологическая вагинальное кровотечение неясного генеза; нелеченная гиперплазия эндометрия венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия) известные тромбофилических расстройства или тромбофлебиты; артериальные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, ишемическая болезнь сердца, инсульт) острые заболевания печени или их наличие в анамнезе, пока показатели функции печени не нормы; наличие в анамнезе идиопатической желтухи; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные) порфирия; подозреваемая беременность.

Беременность

Применение препарата Эстрамон в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уровень метаболического преобразования эстрогенов может расти при одновременном приеме средств, которые активируют ферменты системы цитохрома Р450.
К таким активным веществам относятся противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), мепробамат, фенилбутазон и антибактериальные препараты (такие как рифампицин, рифабутин, невирапин и эфавиренз).
Хотя ритонавир и нелфинавир принадлежат к мощным ингибиторов фермента цитохрома Р450, они приобретают свойства активаторов ферментов при одновременном применении с нестероидными гормонами.
Ингибиторы CYP ЗА4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию эстрогенов в плазме крови, что может привести побочные действия.
Растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов. Повышенный метаболизм может привести к ослаблению их эффекта и изменений профиля маточных кровотечений.
При трансдермального применении эстрадиола эффект первого прохождения через печень устраняется, следовательно, уровень гормона в организме в присутствии активаторов ферментов меняется менее существенно, чем при пероральном приеме.
Эстрогены усиливают терапевтическое воздействие и побочные явления при приеме имипрамина.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме крови.
Эстрогены могут влиять на переносимость глюкозы и терапевтический ответ на инсулин, что требует коррекции дозы противодиабетических препаратов или инсулина.
Эстрогены могут снижать эффект антигипертензивных препаратов и антикоагулянтов.
Чрезмерное употребление алкоголя в период применения заместительной гормональной терапии может приводить к повышению уровня эстрадиола в кровотоке.
Прием половых стероидов может влиять на результаты лабораторных исследований, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровень транспортных белков, таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза.

Передозировка

При трансдермального применении передозировки Эстрамона маловероятно. Оно может вызвать тошноту и рвоту, а также у некоторых женщин может возникнуть кровотечение отмены.
Специфического антидота не существует. Пластырь следует снять. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Заместительную гормональную терапию следует начинать только для лечения таких постменопаузальных симптомов, которые негативно влияют на качество жизни.
По меньшей мере один раз в год следует проводить тщательную оценку соотношения пользы и риска терапии перед началом или продолжением применения пластыря Эстрамон 50.
Медицинское обследование / консультация. Перед началом или возобновлением применения препарата Эстрамон 50 следует подробно изучить анамнез пациентки и провести физикальное обследование, учитывая противопоказания (раздел «Противопоказания») и предостережения (раздел «Особенности применения»), и периодически повторять подобные обследования. Частота и характер обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки. Обследованию подлежат, как правило, тазовые органы, включая стандартное цитологическое исследование шейки матки, обследование брюшной полости, молочных желез, измерение артериального давления.
Остеопороз. В начале ЗГТ с целью профилактики остеопороза следует тщательно взвесить преимущества и риски для отдельных пациенток. Следует рассмотреть целесообразность применения альтернативной терапии, если риски преобладают над пользой. Рекомендуется проводить периодическую оценку целесообразности дальнейшего лечения.
Реакции в месте применения. При местном применении пластыря очень редко возможно возникновение тяжелых анафилактических / анафилактоидных реакций и ангионевротического отека. Возможны кожные реакции (крапивница, зуд, отек губ, языка, гортани, лица, конечностей), дыхательных путей (затруднение дыхания) или пищеварительного тракта (боли в животе, рвота). При возникновении ангиоэдемы применения пластыря следует прекратить.
В месте применения пластыря может наблюдаться персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд).
Эстрогены способны усиливать и обострять симптомы ангионевротического отека, в частности у женщин с наследственной предрасположенностью к нему.
Заболевания сердечно-сосудистой системы. Заместительную гормональную терапию следует применять с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний.
В клинических исследованиях было оценено риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при ЗГТ. Выявлено увеличение риска возникновения острых нарушений мозгового кровообращения (инсульта) при ЗГТ с применением комбинации пероральных конъюгированных эквинных эстрогенов (КЭЭ) и медроксипрогестерона ацетата (МПА) в непрерывном режиме.
При применении аналогичной комбинации женщинам в постменопаузе (с имеющимися болезнями сердца в анамнезе) рост риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы в первый год терапии.
При продолжении лечения никаких преимуществ по сердечно-сосудистой системы.
Не проводили исследований по оценке риска заболеваемости или летальности от сердечно-сосудистых заболеваний или инсульта при трансдермального применении комбинированной эстроген-прогестагенов ЗГТ.
Венозная тромбоэмболия. Результаты исследований с применением стандартных доз эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами дают основания предположить о росте риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Итак, проводя консультацию при назначении ЗГТ женщинам с фактором риска развития ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы лечения.
К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ относятся: личный и семейный анамнез (случай ВТЭ у близкого родственника в относительно раннем возрасте может свидетельствовать о генетической предрасположенности) ожирение тяжелой степени (ИМТ> 30 кг / м 2 ); системная красная волчанка, пожилой возраст. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Существование повторяющегося спонтанного прерывания беременности в анамнезе должно быть определено с целью ЗГТ. Если этот диагноз подтвердился, применение ЗГТ противопоказано.
Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при длительной иммобилизации, после серьезной плановой или посттравматической операции или тяжелой травмы. Вопрос о временном прекращении применения пластыря Эстрамон 50 следует решать в зависимости от характера обстоятельств и продолжительности иммобилизации.
Следует немедленно сообщать врачу о возникновении потенциальных симптомов тромбоэмболии (болезненные отеки нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).
Гиперплазия эндометрия. Риск гиперплазии эндометрия и рака эндометрия повышается при длительной монотерапии эстрогенами. Для снижения такого риска необходимо сочетать прием эстрогенов с прогестагенами у женщин, которым не проводили гистерэктомию.
В течение первых месяцев лечения могут возникать слабые кровотечения или периодические кровянистые выделения. В случае частых нерегулярных кровотечений, появляющиеся после курса лечения или не прекращаются после окончания лечения, должно быть установлено их причину и проведения биопсию эндометрия с целью исключения злокачественного перерождения эндометрия.
Некомпенсированная стимуляция эстрогенами может привести к передзлоякисного или злокачественного перерождения остаточных очагов эндометриоза.
В случаях, когда гистерэктомию проводили с целью хирургического лечения эндометриоза, рекомендуется прием прогестагенов как дополнение к заместительной терапии эстрогенами, особенно если обнаружены остаточные явления эндометриоза.
После прекращения лечения риск может оставаться повышенным в течение не менее 10 лет.
Рак эндометрия. Длительная монотерапия стандартными дозами эстрогенов увеличивает риск развития гиперплазии или рака эндометрия. При применении пластыря Эстрамон 50 не было выявлено значительной стимуляции эндометрия благодаря низкой дозе эстрадиола в препарате. Однако клиническое наблюдение за женщинами в постменопаузе, получающих терапию эстрогенами, является важным (например, определение толщины эндометрия с помощью трансвагинального УЗИ 1 раз в год). Во всех случаях наличия недиагностированной персистирующей или рецидивирующей патологической вагинального кровотечения с целью исключения злокачественного состояния следует применять адекватные диагностические мероприятия, в том числе биопсию эндометрия по показаниям.
Рак молочной железы. Было показано возрастание риска развития рака молочной железы у женщин, получавших стандартные дозы эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами течение многих лет. Эти факты могут быть связаны с более ранней диагностикой, стимулирующим действием на предварительно существующие опухоли или сочетанием обоих факторов.
Относительный риск увеличивается с продолжительностью лечения и может быть ниже или, возможно, неизменным при монотерапии эстрогенами.
Рост риска выявления рака молочной железы наблюдается, например, с задержкой начала естественной менопаузы, употреблением алкогольных напитков или ожирением.
Через несколько лет после ЗГТ повышение риска нивелируется.
Отмечается, что опухоли, обнаруженные у женщин, применяющих или недавно применяли ЗГТ, характеризуются высокой степенью дифференциации, чем опухоли, выявленные у женщин, не применяли ЗГТ. Данные по распространению обнаруженной опухоли за пределы молочной железы неубедительны.
ЗГТ повышает плотность снимков при маммографических исследованиях, что в некоторых случаях негативно влиять на диагностику рака молочной железы.
Влияние низкой дозы эстрогена, содержащегося в пластыри Эстрамон 50, на риск развития рака молочной железы не исследован.
Рак яичников. Выявлено несколько повышенный риск развития рака яичников у женщин, получавших заместительную терапию эстрогенами в течение длительного времени (более 10 лет), тогда как метаанализ исследований не выявил ни одного повышенного риска для женщин, получающих заместительную терапию эстрогенами.
Несмотря на это, влияние заместительной терапии на развитие рака яичников не выяснен.
Влияние низкой дозы эстрогена, содержащегося в пластыри Эстрамон 50, на риск развития рака яичников не исследован.
Опухоли печени. После применения гормональных препаратов, в том числе эстрогенов, в редких случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили внутрибрюшных кровотечений, представляющих угрозу жизни. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Желчекаменная болезнь. Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины склонны к заболеваниям желчного пузыря во время лечения эстрогенами.
Деменция. Не доказано, что прием эстрогенов может увеличивать риск развития деменции, если лечение начато у женщин в возрасте от 65 лет. Риск может быть уменьшен, если начать лечение в раннем менопаузальном периоде. Неизвестно, касаются ли эти факты также других препаратов для ЗГТ.
Другие состояния.
Причины для немедленного прекращения терапии.
Терапию следует немедленно прекратить в случае выявления любого из противопоказаний, а также в случае возникновения указанных ниже состояний и заболеваний:
мигренеподобная или частый и необычно сильная головная боль, появляется впервые, или другие симптомы, что, возможно, является продроме признаками окклюзии сосудов головного мозга развитие желтухи или печеночной недостаточности рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, впервые наблюдались в период беременности или при предыдущем применении половых стероидов; значительное повышение артериального давления; симптомы тромботических нарушений или подозрение на их возникновения; беременность. 
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить вероятность такого заболевания.
Миомы и фибромы матки могут увеличиваться в размерах под воздействием эстрогенов. В таком случае лечение следует прекратить.
Рекомендуется прекратить лечение, если во время терапии наблюдался рецидив эндометриоза.
Общего связи между применением ЗГТ и развитием клинической артериальной гипертензии не было установлено. Сообщалось о незначительном повышении артериального давления у женщин, принимающих стандартные дозы эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами, клинически значимое повышение давления наблюдались редко.
Половые гормоны могут плохо метаболизируется у пациенток с нарушениями функции печени. Хотя при трансдермального применении гормонов не наблюдается эффекта первого прохождения через печень, таким пациенткам эстрогены следует применять с осторожностью.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентками с нарушениями функции печени, включая гипербилирубинемию. В случае ухудшения показателей функции печени следует прекратить ЗГТ.
Имеющаяся информация не говорит о повышении риска развития сахарного диабета при применении эстрадиола. Более того, трансдермальное применение эстрогена может быть лучшим путем для женщин, больных сахарным диабетом II типа, то есть инсулиннезависимый. Назначать Эстрамон 50 женщинам, больным сахарным диабетом II типа и с дополнительными факторами риска (такими как курение, нарушения свертываемости крови) следует с осторожностью; пациенток следует регулярно обследовать во время его применения.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. При применении пластыря Эстрамон 50 женщинам, склонным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.
Во время ЗГТ следует тщательно следить за состоянием женщин с гипертриглицеридемией, поскольку сообщалось об отдельных случаях увеличение уровня триглицеридов в плазме крови, что приводило к развитию панкреатита у женщин, получавших терапию пероральными эстрогенами.
Необходимо регулярно проверять функцию щитовидной железы у пациенток, одновременно нуждаются в заместительной терапии тиреоидными гормонами и приема эстрогенов, с целью контроля уровня тиреоидных гормонов в плазме крови.
Было установлено, что при применении стандартных доз эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами могут возникать или обостряться указанные ниже состояния и заболевания. Хотя нельзя уверенно утверждать, что эти изменения связаны с терапией, следует внимательно следить за пациентками, которые в настоящее время или в анамнезе имеют нижеприведенные заболевания, или указаны состояния ухудшались во время беременности или предыдущей гормональной терапии: факторы риска эстрогензависимых опухолей артериальная гипертензия; сахарный диабет с поражением / без поражения сосудов; желчекаменная болезнь; расстройства печени (в т.ч. аденома печени); гиперплазия эндометрия в анамнезе синдром Дабина-Джонсона или Ротора; серповидноклеточная анемия тяжелое ожирение; эпилепсия, доброкачественные заболевания молочных желез, астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.