Джайдес (Левоноргестрел) спираль (ВМС) 13.5 мг №1

Лекарственная форма

Внутриматочная система с левоноргестрел, 1 штука в упаковке.

Состав

Действующее вещество: левоноргестрел; 1 внутриматочная система содержит левоноргестрела 13,5 мг

Вспомогательные вещества: ядро эластомер полидиметилсилоксана;эластомер полидиметилсилоксан, заполненный кремнием; полиэтилен бария сульфат железа оксид (Е172) серебро (Е 174).

Фармакологическое действие

Джайдес — это контрацептивное (противозачаточное) внутриматочное средство. Левоноргестрел, входящий в состав системы, угнетает продукцию эндометриального эстрогена в матке, а также прогестероновые рецепторы. Эндометрий становиться относительно нечувствительным к циркулирующему эстрадиолу. Также увеличивает вязкость шеечной слизи, препятствующей проникновению в матку сперматозоидов.

Фармакокинетика

Левоноргестрел выделяется в полость матки и действует местно. Кривая высвобождения in vivo характеризуется резким стартовым снижением с последующим постепенным замедлением, приводя к незначительным изменениям после первого года применения и до конца назначенного третьего года использования системы. Определена интенсивность высвобождения препарата in vivo в различных временных промежутках представлена в таблице 1.

Таблица 1.

Интенсивность высвобождения препарата in vivo, основанная на данных остаточного содержания ex vivo

Абсорбция. На основе измерений концентраций в сыворотке было определено, что после введения системы Джайдес® левоноргестрел начинает сразу высвобождаться в полость матки. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови в течение первых двух недель после установки системы Джайдес®. Через семь дней после введения средняя концентрация левоноргестрела составляла 162 пг / мл. После этого концентрация в сыворотке крови левоноргестрела со временем снижается, достигая через 3 года 59 пг / мл. При применении ВМС с левоноргестрел высокая местная концентрация препарата в полости матки приводит к значительному градиенту концентраций между эндометрием и миометрия (разница концентраций эндометрий-миометрий> 100 раз) и в низкой концентрации левоноргестрела в сыворотке (разница концентраций эндометрий-сыворотка> 1000 раз).

Распределение. Левоноргестрел специфично связывается с альбумином сыворотки и специфически - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Менее 2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в форме свободного стероида. Левоноргестрел с высоким сродством связывается с ГСПГ. Соответственно, изменения концентрации ГСПГ в сыворотке приводят к повышению (при высокой концентрации ГСПГ) или к снижению (при низкой концентрации ГСПГ) общей концентрации левоноргестрела в сыворотке. В течение одного месяца после введения системы Джайдес® концентрация ГСПГ снижается примерно на 30%. После этого отмечается Платообразные концентрация ГСПГ с тенденцией к повышению до выходных уровней со временем. Средний кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет примерно 106 л.

Метаболизм. Левоноргестрел метаболизируется экстенсивно. Основными его метаболитами в плазме является неконъюгированного и конъюгированная формы 3a, 5b-тетрагидролевоноргестрела. Исследования in vitro и in vivo показали, что основным ферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4.

Вывод. Общий клиренс левоноргестрела из плазмы составляет около 1,0 мл / мин / кг. В неизмененном виде выделяются только следовые количества левоноргестрела. Метаболиты выделяются с мочой и калом в соотношении около 1. Период полувыведения составляет около 1 суток.

Линейность / нелинейность. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, влияют эстрогены и андрогены. В течение первого месяца применения системы Джайдес® отмечали среднее снижение уровня ГСПГ около 30%, что приводит к снижению количества левоноргестрела в сыворотке, которое указывает на нелинейную кинетику снижение концентраций левоноргестрела со временем. Поскольку система Джайдес® имеет преимущественно местное действие, не ожидается какого-либо влияния на ее эффективность.

Показания к применению

Система Джайдес применяется для контрацепции в течение трех лет.

Противопоказания

Джайдес нельзя применять:

• при подостром или остром воспалении внутренних или наружных половых органов (в т.ч. эндометрит, хронический сальпингоофорит);
• при злокачественных опухолях матки;
• при генитальных кровотечениях по неизвестной причине (метроррагиях);
• при врожденных пороках развития тела или шейки матки;
• при миоме матки;
• при эндометриозе;
• при перенесенном послеродовом эндометрите, инфицированном аборте в последние три месяца;
• при острых заболеваниях печени, опухолях печени;
• при прогестерон-зависимых опухолях, в т.ч. раке молочной железы;
• при аллергии на компоненты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Джайдес запрещен в эти периоды.

Способ применения и дозы

Систему вводят в полость матки в течение семи дней от начала менструации. Система предназначена для одноразового использования. Систему может устанавливать только врач или медицинский сотрудник в асептических условиях, имеющий опыт введения ВМС.

Система поставляется с инсертером (устройством для ввода) в стерильной упаковке, которую не следует раскрывать до момента установки. Не стерилизовать повторно. Не использовать, если внутренняя упаковка открыта или повреждена. Не использовать по истечении срока годности, нанесенного на этикетку.

Провести замену системы на новую можно в любой день менструального цикла. Систему можно вводить сразу после аборта в первом триместре беременности. Послеродовое введение следует отложить до полного восстановления размеров (инволюции) матки, но не ранее чем через 6 недель после родов. Если есть трудности при введении системы, появилась боль, кровотечение во время или после введения, необходимо немедленно провести обследование и УЗИ для исключения перфорации.

Систему удаляют, осторожно потянув за нитки хирургическим пинцетом или с помощью узких хирургических щипцов. Систему следует удалить не позднее окончания 3-летнего периода. Новую систему можно вводить сразу после удаления.

Передозировка

Передозировка препаратом не возможна.

Побочные эффекты

После введения возможны нарушения менструаций, межменструальные кровотечения, масталгия (боль и нагрубание молочных желез), гирсутизм (избыточный рост волос), расстройства нервной системы (головокружение, мигренеподобная головная боль, депрессия, тревожность, пищеварительные расстройства (снижение аппетита, тошнота, боль в области живота), кожных покровов (дерматит, акне, выпадение волос, себорея), перфорация (прорыв) матки, инфекционные заболевания тазовых органов, полная или частичная экспульсия (выход и матки) системы.

Особенности применения

Джайдес® следует применять с осторожностью и после консультации со специалистом. Следует рассмотреть целесообразность удаления системы при наличии любого из указанных ниже состояний или заболеваний или если они возникли впервые:

• мигрень, фокусное мигрень, сопровождающаяся асимметричными нарушениями зрения или другими симптомами, свидетельствующими о транзиторную ишемию головного мозга;
• чрезвычайно сильная головная боль;
• желтуха;
• значительное повышение артериального давления;
• сердечно-сосудистые заболевании тяжелой степени, такие как инсульт или инфаркт миокарда.

Низкие дозы левоноргестрела могут повлиять на толерантность к глюкозе, поэтому у пациенток, больных сахарным диабетом, применяющих систему Джайдес®, следует контролировать концентрацию глюкозы в крови. Однако обычно нет необходимости изменять терапевтический режим для женщин, больных сахарным диабетом, использующих систему Джайдес®.

Медицинское обследование / консультация

Перед применением препарата женщину следует проинформировать о преимуществах и риск применения системы Джайдес®, включая признаки и симптомы перфорации и риск внематочной беременности (см. Ниже). Следует провести физикальное обследование пациентки, в том числе органов малого таза, молочных желез и анализ цитологического мазка с шейки матки. Следует исключить наличие беременности и заболеваний, передающихся половым путем. Инфекционные заболевания половых путей следует вылечить до установления ВМС. Следует определить расположение матки и размер полости матки. Особенно важно разместить систему Джайдес® в области дна матки, чтобы достичь максимальной эффективности и уменьшить риск экспульсии. Следует тщательно соблюдать инструкции по введению системы.

Следует обратить особое внимание на обучение и овладение техникой правильной установки системы.

Введение и удаление системы могут вызвать боль и кровотечение. Процедура может вызвать вазовагальную реакцию (например, головокружение или приступ у больных эпилепсией).

Женщина должна пройти повторное обследование через 4-6 недель после введения системы для расположения нитей и системы в целом. В дальнейшем рекомендуются плановые визиты к врачу 1 раз в год или чаще при наличии медицинских показаний.

Система Джайдес® не предназначена для использования в качестве средства посткоитальной контрацепции.

Применение системы Джайдес® для лечения тяжелых менструальных кровотечений или защиты от гиперплазии эндометрия во время проведения заместительной терапии эстрогенами не изучалось. Поэтому не рекомендуется применение системы при указанных состояниях.

Внематочная беременность

В ходе клинических исследований общая частота внематочной беременности у женщин, применяющих систему Джайдес®, составляет примерно 0,11 на 100 женщин в год. Примерно половина беременностей, которые возникают у женщин с установленной системой Джайдес®, могут быть внематочными. Женщины, которые планируют пользоваться системой Джайдес®, должны получить консультацию относительно признаков, симптомов и рисков внематочной беременности. Женщину, которая забеременела во время применения системы Джайдес®, следует обследовать для исключения внематочной беременности.

Женщины, у которых ранее была внематочная беременность, хирургическая операция на трубах или инфекционное заболевание органов малого таза в анамнезе относятся к группе повышенного риска внематочной беременности. Возможность внематочной беременности следует рассмотреть в случае появления болей в нижней части брюшной полости, особенно при отсутствии менструаций или если кровотечения появляются у женщины с аменореей.

Поскольку внематочная беременность может повлиять на фертильность в будущем, необходимо тщательно изучить все преимущества и риски использования системы Джайдес®, в частности для женщин, которые еще не рожали.

Использование женщинами, которые не рожали

Система Джайдес® не является методом контрацепции первого выбора для женщин, которые не рожали, поскольку клинический опыт применения системы у данной группы женщин ограничен.

Влияние на характер менструального кровотечения

Влияние на интенсивность менструального кровотечения является ожидаемым у большинства пациенток, которые пользуются системой Джайдес®, и рассматривается как результат прямого действия левоноргестрела на эндометрий, он может не коррелировать с деятельностью яичников.

В первые месяцы пользования часто наблюдаются нерегулярные кровотечения / кровянистые выделения. Впоследствии сильная угнетение деятельности эндометрия приводит к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений. Скудные кровянистые выделения часто трансформируются в олигоменорею или аменорею.

Если у женщины через 6 недель после последней менструации не наступает новая менструация, следует исключить беременность. Если не наблюдаются другие симптомы беременности, потребности в проведении повторного теста на беременность у женщин с аменореей не к тех пор, пока не появятся другие признаки беременности.

Если со временем, кровотечения увеличиваются и / или становятся более нерегулярными, следует рассмотреть целесообразность проведения соответствующих диагностических мероприятий, поскольку нерегулярные кровотечения могут быть симптомом полипов эндометрия, гиперплазии или рака. Тяжелые кровотечения могут свидетельствовать о незамеченной экспульсии ВМС.

Инфекционные заболевания органов таза

Система Джайдес® и вводная трубка являются стерильными, но они могут стать векторами для переноса микроорганизмов в верхние половые пути через бактериальное загрязнение при вводе системы. Сообщалось об инфекционных заболеваниях органов малого таза при использовании любыми ВМС или внутриматочными устройствами. Клинические исследования показали, что инфекционные заболевания органов малого таза чаще всего наблюдаются в начале использования системы Джайдес®, что соотносится с данными об использовании медных внутриматочных устройств. Наибольший риск возникновения инфекционных осложнений наблюдается в течение первых трех недель после введения системы, затем риск инфекции снижается.

Как и при проведении других гинекологических или хирургических манипуляций возможно развитие тяжелых инфекций или сепсиса (включая сепсис, этиологическим фактором является стрептококк группы А) при введении внутриматочного устройства, хотя достоверность данных осложнений является крайне малой.

Если у женщины наблюдается рецидив эндометрита или воспалительного заболевания органов малого таза или острое воспаление тяжелой степени или воспаление, не поддается лечению в течение нескольких дней, систему Джайдес® следует удалить.

Необходимо провести бактериологические исследования, а также рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентки при наличии даже отдельных симптомов инфекционного поражения.

Экспульсия

В ходе клинических исследований частота экспульсии (самопроизвольного выпадения) системы Джайдес® была низкой и находилась в том же диапазоне, что и при применении других ВМС или внутриматочных устройств. Симптомами частичной или полной экспульсии системы Джайдес® могут быть боль и кровотечение. Однако система может выйти из полости матки и незаметно для женщины, приводя к снижению или потере контрацептивной защиты. Поскольку система Джайдес® со временем снижает количество менструальных выделений, их усиление может быть признаком экспульсии.

Систему Джайдес®, частично сместилась, следует удалить. Сразу после ее удаления можно ввести новую систему при условии исключения вероятности беременности.

Женщину следует проконсультировать, как проверять наличие нитей системы Джайдес® и связаться с врачом, если нити системы не ощущаются.

Перфорация

В редких случаях, чаще всего при введении, внутриматочных контрацептивов может привести к перфорации (проткнуть) тело матки или шейку матки, хотя это может быть невыявленным течение некоторого времени, что может снизить контрацептивное эффективность системы Джайдес®. Если есть трудности при введении системы и / или необычный боль или кровотечение во время или после введения, следует немедленно принять соответствующие меры, как гинекологическое обследование и УЗИ с целью исключения вероятности перфорации стенки матки. Такую систему следует удалить. Может потребоваться хирургическое вмешательство.

Данные исследований указывают на то, что в обоих случаях введение в период кормления грудью и введение в период до 36 недель после родов связано с повышенным риском перфорации

Риск перфорации может повышаться у женщин с фиксированным загибом матки.

Следует провести повторное обследование после введения согласно рекомендациям, изложенным в разделе «Медицинское обследование / консультация», которое может быть адаптировано по клиническим показаниям для женщин с факторами риска перфорации.

Отсутствуют нити

Если во время очередного осмотра нити удаления визуально не идентифицируются в шейке матки, следует исключить экспульсию или вероятность беременности. Нити могли затянуться в матку или канал шейки матки и затем снова появиться во время следующей менструации. Если беременность исключена, местонахождение нитей можно определить осторожным зондированием канала шейки матки с помощью соответствующего инструмента. Если найти нити не удается, следует рассмотреть возможность перфорации или экспульсии. Чтобы убедиться в правильном расположении системы, можно провести ультразвуковое исследование. Если возможности провести ультразвуковое обследование нет, либо оно не дало желаемых результатов, для определения размещения системы Джайдес® можно воспользоваться методом рентгеновского исследования.

Кисты яичников / увеличение фолликулов яичников

Так что контрацептивный эффект системы Джайдес® главным образом реализуется путем местного действия в матке, в целом не происходит никаких изменений овуляции, в частности, происходит регулярное созревания фолликула, выход яйцеклетки (ооцита) в результате разрыва зрелого фолликула и атрезия фолликула у женщин репродуктивного возраста. Иногда атрезия фолликула задерживается, и развитие фолликула может продолжаться. Такие увеличенные фолликулы клинически нельзя отличить от кист яичника, и они диагностировались примерно в 13,2% женщин, применяющих систему Джайдес®. Большинство таких фолликулов является бессимптомными, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза или диспареунией.

В большинстве случаев увеличенные фолликулы исчезают спонтанно в течение двух-трех месяцев наблюдения. Если фолликулы не исчезают, рекомендуется постоянный ультразвуковой мониторинг или другие диагностические / терапевтические процедуры. В редких случаях может потребоваться хирургическое вмешательство.

Условия и сроки хранения

Хранить необходимо в защищенном от света или влаги месте. Оптимальная температура – 15–25°С (комнатная).  Родители должны обеспечить безопасность детей и ограничить их доступ к системе.

Срок годности

3 года.

Категория отпуска

По рецепту.