Ангиопротектор
Лидеры продаж:
Антибиотики
Лидеры продаж:
Биогенные препараты
Лидеры продаж:
Гепатопротектор
Лидеры продаж:
Гомеопатия
Лидеры продаж:
Мультивитамины
Лидеры продаж:
Наружные средства
Лидеры продаж:
Неврология
Лидеры продаж:
Нефрология
Лидеры продаж:
Остеоартроз
Лидеры продаж:
Остеопороз
Лидеры продаж:
Паркинсон
Лидеры продаж:
Препараты для женщин
Лидеры продаж:
Пробиотики
Лидеры продаж:
Прочее
Лидеры продаж:
Псориаз
Лидеры продаж:
Фитоконцентраты
Лидеры продаж:

Опсамит

(Opsumit, Мацитентан) таб. 10мг №28
4.2 ( 0 отзывов и 20 оценили )
В наличии
Форма выпуска: таблетки
В упаковке: 28 таблеток по 10 мг
Производитель: Actelion Pharmaceuticals
Страна: Швейцария
Действующее вещество: Мацитентан
Подробнее
цена за 1 упаковку
29 900
руб.
Заказать в 1 клик

Мы перезвоним и сами оформим ваш заказ

Бронирование лекарства - НЕ обязывает Вас покупать препарат. Мы вам перезвоним, и ответим на все вопросы. И Вы сможете решить - подтвердить заявку или отменить ее
Доставим:Завтра
Забрать из аптеки:Уточняйте
Нужна помощь? Не стесняйтесь, пишите нам в мессенджер:
Жми на кнопку
Получите консультацию фармацевта
Аналогичные товары в категории
В наличии
Цена
2 260
руб.
В наличии
Цена
1 680
руб.
15%
В наличии
Цена
3 970
руб.
10%
В наличии
Цена
2 370
руб.
12%
В наличии
Цена
1 990
руб.
16%
В наличии
Цена
790
руб.
20%
В наличии
Цена
106 980
руб.
В наличии
Цена
1 590
руб.
10%
В наличии
Цена
2 190
руб.
Распечатать
  • Полное описание
  • Инструкция
  • Видео о препарате (1)
  • Отзывы (0)
  • Доставка

Легочная гипертензия одна из тяжелых болезней современности. Несмотря на развитие медицины до сих пор остается смертельным заболеванием. В недавнем прошлом не было лекарственных средств для эффективной борьбы с этой проблемой. Сегодня врачи имеют в своем распоряжении такие препараты.

Опсамит на базе Мацитентан – инновационная разработка биомедицинской химии, в результате которой получен новый антагонист рецепторов к эндотелину. Препарат используют при терапии легочной артериальной гипертензии. Доказательная медицина утверждает, что Опсамит – единственное лекарственное средство перорального приема, которое способно замедлять течение болезни.

Применение и дозировка. Назначают Опсамит при разных проявлениях легочной артериальной гипертензии. Используют как монолечение или в комбинации с другими лекарствами. Как правило, предписывают по одной таблетке (10мг) Опсамит один раз в день. Принимают независимо от приема пищи, желательно в одно время. У пациентов, принимающих Мацитентан риск госпитализации и смертности снизился наполовину. После полугода приема препарата легочное сопротивление снижается на треть.

Важно знать. Легочная артериальная гипертензия – заболевание, которое со временем прогрессирует, что определяет замену лекарств минимум раз в пять лет. Такая информация подтверждается мировыми исследованиями.

Препарат имеет высокую стоимость, не всегда доказанную эффективность, но Опсамит купить жизненно необходимо для пациентов, страдающих легочной гипертензией.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Опсамит?

Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов, идиопатическая легочная артериальная гипертензия, наследственная легочная артериальная гипертензия
ВАЖНО: Перед приемом препарата - необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Опсамит (Opsumit, Мацитентан) таб. 10мг №28

Форма выпуска, упаковка и состав Опсамит®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "10" на одной стороне.

  1 таб.
мацитентан 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 2.8 мг, повидон К30 - 2.1 мг, магния стеарат - 0.35 мг, полисорбат 80 - 0.14 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry® AMВ white) (поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 1.27 мг, титана диоксид - 0.9 мг, тальк - 0.56 мг, лецитин (соевый) - 0.06 мг, ксантановая камедь - 0.01 мг).

Клинико-фармакологическая группа

Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ETA и ETB. Вазодилататор.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное средство - эндотелеиновых рецепторов ингибитор.

Фармакологическое действие

Мацитентан является антагонистом рецепторов эндотелина-1 (ЕТ), способным связываться с рецепторами эндотелина типов А и В (ЕТаи ЕТв). Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы к эндотелину-1 гладкомышечных клеток легочных артерий. Это предотвращает эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.

Эффективность у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ)

В рандомизированном, двойном слепом, многоцентровом, плацебо-контролируемом, с оценкой клинических событий, в параллельных группах, исследовании 3 фазы (АС-055- 302/SERAPHIN), 742 пациента с симптоматической ЛАГ были рандомизированы в 3 группы (плацебо [250 пациентов]; мацитентан 3 мг [250 пациентов] и мацитентан 10 мг [242 пациента] 1 раз/сут). Функциональный класс (ФК) ЛАГ по классификации ВОЗ был определен как II, III и IV, соответственно, у 52%, 46% и 2% пациентов. Средний возраст пациентов составлял 46 лет (диапазон 12-85 лет), 20 пациентов были в возрасте от 12 до 18 лет.

Идиопатическая или наследственная ЛАГ была определена в качестве наиболее частой этиологии заболевания (у 57% пациентов), ЛАГ вследствие заболеваний соединительной ткани - у 31% пациентов, ЛАГ ассоциированная с врожденными пороками сердца и шунтами - у 8% пациентов, ЛАГ другой этиологии: у 3% пациентов - лекарства и токсины, у 1% пациентов - ВИЧ-инфекция.

Риск развития первичной комбинированной конечной точки (заболеваемость и смертность, связанные с ЛАГ) к моменту завершения терапии снизился на 45% на фоне лечения препаратом Опсамит® по сравнению с плацебо. Клинический эффект отмечался на ранних сроках лечения, был продолжительным и не зависел от возраста, пола, расы, страны проживания, этиологии заболевания, вида сопутствующего лечения, а также выраженности симптомов ЛАГ (I/II или III/IV ФК по классификации ВОЗ).

К моменту завершения исследования у пациентов, получавших мацитентан, риск смертельного исхода или число случаев госпитализации, связанной с ухудшением течения ЛАГ, снизились на 50% по сравнению с группой плацебо.

Толерантность к физической нагрузке оценивали как вторичную конечную точку. Через 6 мес лечения мацитентаном в дозе 10 мг отмечено увеличение средней дистанции (СД) на 22 метра по результатам теста с 6-минутной ходьбой (97.5% ДИ: 3-41; р=0.0078). При оценке динамики СД в зависимости от функционального класса ЛАГ установлено, что через 6 мес лечения мацитентаном СД увеличилась на 37 метров у пациентов с ЛАГ III/IV ФК (97.5% ДИ: 5-69) и на 12 метров - у пациентов с ЛАГ I/II ФК (97.5% ДИ: 8-33), по сравнению с плацебо. Прирост СД на фоне приема мацитентана продолжался в течение всего исследования.

Также отмечено, что лечение препаратом Опсамит® в дозе 10 мг в течение 6 мес сопровождалось улучшением ФК ЛАГ в 74% случаев и повышением качества жизни пациентов (по результатам оценки опросника SF-36), по сравнению с плацебо.

После 6 мес лечения препаратом Опсамит® легочное сосудистое сопротивление снизилось, в среднем, на 36.5%, а сердечный индекс повысился на 0.58 л/мин/м2, в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры мацитентана и его активного метаболита изучали, в основном, у здоровых добровольцев. Концентрация мацитентана в плазме крови у пациентов с ЛАГ была в 1.2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация в плазме крови активного метаболита, который приблизительно в 5 раз менее активен, чем мацитентан, была приблизительно в 1.3 раза выше у пациентов с ЛАГ, чем у здоровых добровольцев. На фармакокинетику мацитентана у пациентов с ЛАГ не влияла тяжесть заболевания.

После повторного применения фармакокинетические параметры мацитентана изменялись пропорционально в дозах до 30 мг.

Всасывание

После приема внутрь препарат всасывается из ЖКТ, а Cmax мацитентана в плазме крови достигается приблизительно через 8 ч. Снижение концентрации мацитентана и его активного метаболита в плазме крови происходит медленно - T1/2 мацитентана и его активного метаболита составляет 16 ч и 48 ч, соответственно.

Прием пищи не влияет на всасывание мацитентана, поэтому его можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Распределение

Мацитентан и его активный метаболит в высокой степени (более 99%) связываются с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином и, в меньшей степени, с α1-кислым гликопротеином. Мацитентан и его активный метаболит свободно распределяются в тканях, их кажущийся Vd составляет 50 л и 40 л соответственно.

Метаболизм

Метаболизм мацитентана в основном осуществляется путем окислительного депропилирования сульфамидной группы, при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (99%) и, в меньшей степени, изоферментов CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19, и завершается образованием активного метаболита. Активный метаболит мацитентана циркулирует в плазме крови и может оказывать фармакологическое действие, сходное с действием мацитентана. Как мацитентан, так и его активный метаболит, в клинически значимых концентрациях не оказывают выраженного ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты цитохрома Р450; они, также, не являются ингибиторами транспортных систем печени и почек, включая транспортные белки органических анионно-транспортных полипептидов (OATP1B1 и OATP1B3). Несмотря на то, что мацитентан и его активный метаболит не являются субстратами ОАТР1В1 и ОАТР1В3, они проникают в клетки печени путем пассивной диффузии. Как мацитентан, так и его активный метаболит, в клинически значимых концентрациях не являются ингибиторами выводящих печеночного или почечного транспортеров, включая белок, ассоциированный с лекарственной мультирезистентностью (P-gp, MDR-1) и белками-переносчиками семейства MATE (MATE1 и МАТЕ2-К). Мацитентан ингибирует белок резистентности рака молочной железы (BCRP) в клинически значимой концентрации в кишечнике. Мацитентан не является субстратом Р-gp/MDR-1. В клинически значимых концентрациях мацитентан и его активный метаболит не взаимодействуют с белками-переносчиками солей желчных кислот печени, в т.ч., с экспортной помпой солей желчных кислот (BSEP) и натрий-таурохолатным полипептидным ко-транспортером (NTCP).

Выведение

Мацитентан выводится в процессе активного метаболизма, который происходит преимущественно в печени. Около 50% принятой дозы выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита не оказывают клинически значимого влияния такие показатели, как возраст, пол и этническая принадлежность.

Нарушение функции почек. Отмечено, что концентрация мацитентана и его активного метаболита в плазме крови пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК <30 мл/мин) повышалась в 1.3 и 1.6 раза соответственно. Тем не менее, это повышение расценивается как не имеющее клинической значимости.

Нарушение функции печени. Концентрация мацитентана в плазме крови пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести снижалась на 21%, 34% и 6% соответственно, а его активного метаболита - на 20%, 25% и 25% соответственно. Данное изменение расценивается как не имеющее клинической значимости.

Показания препарата Опсамит®

Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации ВОЗ.

Для длительного лечения в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов:

  • с первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией;
  • с легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца;
  • с легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.

Режим дозирования

Лечение препаратом должен проводить врач, имеющий опыт лечения ЛАГ.

Препарат Опсамит® применяют внутрь в дозе 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи. Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, не предназначена для разламывания, поэтому ее следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Опсамит® необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу препарата Опсамит®, ее нужно принять как можно быстрее и затем продолжить регулярный прием препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно 2 таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется у пациентов в возрасте 65 лет и старше. Однако Опсамит® следует применять с осторожностью у пациентов старше 75 лет в связи с ограниченным опытом применения в данной возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется. Клинические данные о применении препарата Опсамит® у пациентов с ЛАГ и сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин)отсутствуют. Опсамит® не рекомендуется применять у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется. Клинические данные о применение препарата Опсамит® у пациентов с ЛАГ и сопутствующей печеночной недостаточностью средней и тяжелой степениотсутствуют. Применение препарата Опсамит® при печеночной недостаточности тяжелой степени или при повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Опсамит® у детей в возрасте до 12 летне были установлены. Имеются ограниченные данные о применении препарата Опсамит® у детей старше 12 лет. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Безопасность применения препарата Опсамит® оценивали в рамках клинического исследования с участием 742 пациентов с симптоматической ЛАГ. Наиболее часто встречающимися нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) у пациентов с ЛАГ были назофарингит (14.0%), головная боль (13.6%) и анемия (13.2%). Большинство НЛР были от легкой до средней степени тяжести.

НЛР, связанные с применением мацитентана, представлены ниже и классифицированы согласно системе МеdDRA.

Для обозначения частоты НЛР используется следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко (<1/10 000) и частота не установлена (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит, бронхит; часто - фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД*.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Общие реакции: очень часто - периферические отеки/задержка жидкости**.

* Следует отметить, что появление артериальной гипотензии было связано с применением любых антагонистов рецепторов эндотелина-1. У пациентов с ЛАГ случаи артериальной гипотензии наблюдались у 7.0% пациентов, получавших Опсамит®, и у 4.4% - в группе плацебо.

**Из других НЛР, связанных с приемом антагонистов рецепторов эндотелина-1, отмечают периферические отеки/задержку жидкости. В долгосрочном двойном слепом исследовании у пациентов с ЛАГ частота периферических отеков как НЛР в группе мацитентана 10 мг и группе плацебо была определена в 21.9% и 20.5% случаях, соответственно. В двойном слепом исследовании у пациентов с идиопатическим легочным фиброзом периферические отеки как НЛР зарегистрированы в группе мацитентана и плацебо у 11.8% и 6.8% пациентов соответственно. В двух двойных слепых исследованиях у пациентов с дигитальными язвами, ассоциированными с системным склерозом, частота НЛР в виде периферических отеков определялась в 13.4%-16.1% случаев в группе мацитентана 10 мг и в 6.2%-4.5% случаев в группе плацебо.

Отклонения лабораторных показателей

Печеночные трансаминазы: частота повышения активности печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ) > 3 раз по сравнению с ВГН составила 3.4% у пациентов с ЛАГ, принимавших Опсамит®, и у 4.5% - в группе плацебо. Повышение активности >5 раз по сравнению с ВГН наблюдалось у 2.5% пациентов, принимавших Опсамит®, и у 2% - в группе плацебо.

Гемоглобин: применение мацитентана в дозе 10 мг сопровождалось снижением гемоглобина по сравнению с плацебо, в среднем, на 10 г%. Снижение гемоглобина ниже 100 г% наблюдалось у 8.7% пациентов, принимавших мацитентан в дозе 10 мг, и у 3.4% пациентов - в группе плацебо.

Лейкоциты: у пациентов с ЛАГ, получавших Опсамит®, наблюдалось снижение содержания лейкоцитов от исходных значений, в среднем, на 0.7×109/л. В группе плацебо снижения содержания лейкоцитов не наблюдалось.

Тромбоциты: лечение препаратом Опсамит® сопровождалось снижением содержания тромбоцитов, в среднем, на 17×109/л, а в группе плацебо - на 11×109/л.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов препарата;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него;
  • исходное повышение активности "печеночных" трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч., и при необходимости диализа;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения);
  • редко встречающаяся врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои).

С осторожностью:

  • анемия тяжелой степени перед началом лечения препаратом Опсамит®;
  • у пациентов с ЛАГ I ФК по классификации ВОЗ (недостаточно клинических данных);
  • у пациентов старше 75 лет (ограниченный опыт применения);
  • нарушение функции печени умеренной степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • у пациентов с ЛАГ, ассоциированной с ВИЧ-инфекцией, применением лекарств и токсинов (клинические данные ограничены);
  • при совместном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир);
  • при совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенитоин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению препарата Опсамит® при беременности отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено тератогенное действие мацитентана. Применение препарата Опсамит® при беременности противопоказано.

Лечение препаратом Опсамит® женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом следует начинать только после подтверждения отсутствия беременности. Врачи обязаны дать рекомендации по предупреждению беременности, а пациенткам следует использовать надежные методы контрацепции в период лечения препаратом Опсамит® и в течение 1 месяца после его завершения.

Во время терапии препаратом Опсамит® рекомендуется ежемесячно проводить тест на беременность.

Нс установлено, выделяется ли мацитентан с грудным молоком. При необходимости применения препарата Опсамит® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на сперматогенез

Развитие тестикулярной атрофии было отмечено у самцов после применения мацитентана. Значимость результатов этих доклинических исследований для человека не установлена, но риск нарушения сперматогенеза исключить нельзя.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции печени умеренной степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч., и при необходимости диализа.

Применение у детей

Противопоказано применение детям и подросткам в возрасте до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять препарат пациентам старше 75 лет, коррекция дозы не требуется у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Особые указания

Функция печени

Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT) ассоциируется с ЛАГ и с применением других антагонистов рецепторов эндотелина-1. Не следует начинать терапию препаратом Опсамит® при печеночной недостаточности тяжелой степени или при исходном повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Необходимо проводить тесты для определения активности печеночных ферментов до начала лечения и в период лечения препаратом Опсамит®. Следует контролировать клиническое состояние пациентов для выявления признаков печеночной недостаточности и ежемесячно определять активность АЛТ и ACT. В случае длительного необъяснимого повышения активности печеночных трансаминаз, а также в случаях, когда такое повышение сопровождается повышением концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН или клиническими симптомами поражения печени (например, желтуха), применение препарата Опсамит® необходимо прекратить. Возобновить терапию препаратом Опсамит® можно лишь у пациентов без клинических симптомов поражения печени при нормализации активности печеночных трансаминаз.

Гемоглобин

Как и при применении других антагонистов рецепторов эндотелина-1, лечение препаратом Опсамит® может сопровождаться снижением гемоглобина. В плацебо-контролируемых исследованиях мацитентан-зависимое снижение гемоглобина не было прогрессирующим, показатели стабилизировались после первых 4-12 недель лечения и оставались стабильными в течение длительного лечения. Имеются сообщения о случаях анемии, при которой требовалось проведение гемотрансфузии в период лечения препаратом Опсамит®. Применение препарата Опсамит® не рекомендуется у пациентов с анемией тяжелой степени до начала лечения. Следует проводить определение гемоглобина до начала лечения препаратом Опсамит® и периодически - в течение лечения.

Веноокклюзионная болезнь легких

Имеются сообщения о случаях отека легких при применении сосудорасширяющих средств (в основном, простациклина) у пациентов с веноокклюзионной болезнью легких. Следовательно, если на фоне приема препарата Опсамит® у пациентов с ЛАГ появляются признаки отека легких, необходимо учитывать возможность веноокклюзионного заболевания.

Функция ночек

Пациенты с почечной недостаточностью средней (30 мл/мин ≤КК<50 мл/мин) и тяжелой (КК<30 мл/мин) степени имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии и анемии при применении препарата Опсамит®. В связи с этим необходимо регулярно контролировать АД и гемоглобин у таких пациентов.

Пациенты старше 75 лет

В связи с ограниченным опытом применения у пациентов старше 75 лет препарат Опсамит® следует применять с осторожностью у данной группы пациентов.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Мацитентан может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако при выполнении таких видов деятельности следует соблюдать осторожность, принимая во внимание клиническое состояние пациента и профиль НЛР на фоне применения мацитентана (головная боль, снижение АД).

Передозировка

Симптомы: наиболее часто при применении мацитентана в однократной дозе до 600 мг у здоровых добровольцев наблюдались головная боль, тошнота и рвота.

Лечение: может потребоваться проведение симптоматической терапии. Принимая во внимание высокую степень связывания мацитентана с белками плазмы крови, применение гемодиализа малоэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин: совместное применение мацитентана в дозе 10 мг 1 раз/сут и варфарина в дозе 25 мг, однократно, не влияло на концентрацию в плазме крови S-варфарина (субстрат изофермента CYP2C9) или R-варфарина (субстрат изофермента CYP3A4). Фармакодинамический эффект варфарина на МНО не изменялся при совместном применении с мацитентаном. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита.

Силденафил: при достижении равновесного состояния экспозиция силденафила, применяемого в дозе 20 мг 3 раза/сут, повысилась на 15% при одновременном применении мацитентана в дозе 10 мг 1 раз/сут. В свою очередь, силденафил, являющийся субстратом изофермента CYP3A4, не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана, не вызывал снижение экспозиции активного метаболита мацитентана на 15%. Данные изменения не имеют клинической значимости. Более того, эффективность и безопасность мацитентана в лечении ЛАГ при совместном применении с силденафилом были подтверждены в рамках плацебо-контролируемого исследования.

Кетоконазол: совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции мацитентана в плазме крови. Экспозиция активного метаболита мацитентана при этом уменьшалась на 26%. Предполагаемое приблизительно трехкратное увеличение экспозиции мацитентана при совместном применении кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут было установлено при помощи метода фармакокинетического моделирования. Необходимо принимать во внимание неточности данного моделирования. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Циклоспорин А: совместное применение с циклоспорином А в дозе 100 мг 2 раза/сут, ингибитором изофермента CYP3A4 и транспортного полипептида органических анионов, не оказывало влияния на концентрации мацитентана и его активного метаболита в крови в клинически значимой степени.

Рифампицин: совместное применение с рифампицином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, в дозе 600 мг/сут, приводило к снижению равновесной экспозиции мацитентана на 79%, однако не изменяло экспозицию активного метаболита. Необходимо учитывать снижение эффективности препарата Опсамит®при совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин. Следует избегать совместного применения мацитентана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином).

Гормональные контрацептивы: мацитентан не оказывает влияние на фармакокинетику субстратов изофермента CYP3A4. Снижение эффективности гормональных контрацептивов не ожидается.

Условия хранения Опсамит®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности Опсамит®

Срок годности - 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Источники

  1. Официальная инструкция от производителя
  2. Государственный реестр лекарственных средств
  3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Проверено специалистом
Юдина Надежда Юрьевна
фармацевт, стаж 3 года
Доставка по городам:

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 30.03.2024.
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО
Более детально про условия доставки
Загрузка карты...
Видео о препарате Опсамит (Opsumit, Мацитентан) таб. 10мг №28
Легочная гипертензия - симптомы и лечение
В этом видео описано о болезни легочная гипертензия, какие ее симптомы и как ее лечить. Препарат Опсамит - единственное лекарственное средство, которое способно замедлять течение этого заболевания.
Видео о препарате Опсамит (Opsumit, Мацитентан) таб. 10мг №28

Добавьте отзыв об этом препарате:

В корзине 0 товаров.
На сумму 0 руб.