Лескол пролонг. (Флувастатин) таблетки 80мг 28шт

Форма выпуска

Таблетки, 28 штук по 80 мг.

Состав

1 таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), калия бикарбонат, повидон, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Лескол вызывает стойкий и длительный лечебный эффект благодаря свойствам активного компонента - флувастатина. Он относится к ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Физиологическая роль фермента в организме заключается в синтезе из ГМГ-КоА мевалоната, являющегося предшественником холестерина. При снижении концентрации холестерина в клетках печени запускается компенсаторный механизм, вследствие которого образуются рецепторы к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП). Гепатоциты за счет новых сигнальных систем увеличивают захват циркулирующих ЛПНП. В результате значительно снижается уровень холестерина и липопротеинов в кровеносном русле. Эффективность лекарственного средства изменяет клиническую картину заболевания уже через 2 недели после начала терапии. Результат сохраняется длительное время при постоянном использовании медикамента. Прием медикамента пациентами с ишемической болезнью сердца многократно уменьшает риски возникновения у них инфаркта миокарда, и снижает показатели летальности данного заболевания. 

Фармакокинетика

Максимальная концентрация флувастатина зависит от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма. Связывание с белками плазмы - более 98%. Лескол подвергается интенсивному метаболизму при \"первом прохождении\" через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата. Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде - 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450, и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови: флувастатин и фармакологически неактивный метаболит N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.

Показания к применению

Препарат назначают к применению при гиперхолестеринемии и гиперлипидемии с целью снизить уровень холестерина и липопротеинов. Эффективно применение для пациентов, организм которых не отреагировал на предыдущее лечение и диетотерапию. Лескол также входит в комплекс мер борьбы с развитием атеросклероза у лиц, страдающих ишемической болезнью сердца. Лекарственное средство возможно применять в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений при выполнении хирургических манипуляций.

Способ применения и дозы

Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды.

Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол^® сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения препаратом Лескол^® больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капс. препарата Лескол^® 40 мг) или 80 мг (2 капс. препарата Лескол^® по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол^® 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.

Препарат Лескол^® эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность препарата Лескол^® при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.

Дети и подростки младше 18 лет

В течение 6 мес до начала терапии препаратом Лескол^® у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг флувастатина (1 капс. препарата Лескол^® по 40 мг) или 80 мг ( 2 капс. препарата Лескол^® по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол^® 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата Лескол^®.

Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол^® при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол^® была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флувастатину или любому неактивному ингредиенту препарата.

• Активное заболевание печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
• Беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

Функция печени

Скелетная мускулатура

Применение при беременности и кормлении грудью

Лескол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста в период терапии флувастатином необходимо применять надежные методы контрацепции. Если все же на фоне лечения флувастатином наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ - производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. 

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 9 лет.

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, диффузных миалгиях, при эпилепсии, почечной недостаточности. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Противопоказано применение препарата Лескол при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином усиливается его антикоагулянтное действие. При одновременном применении с колестирамином уменьшается биодоступность флувастатина, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация флувастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие усиления его метаболизма в печени под влиянием рифампицина, который является индуктором микросомальных ферментов печени. При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии миалгии и повышении активности КФК. При одновременном применении с циметидином, ранитидином, омепразолом возможно увеличение абсорбции флувастатина.

Побочное действие

Среди наблюдаемых побочных эффектов препарата наиболее часто отмечали незначительные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, бессонницу и головную боль.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, боли в животе, тошнота; очень редко - панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница; очень редко - другие кожные реакции (экзема, дерматит, буллезная экзантема), отек лица, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели

Выраженное повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК) - более чем 5-кратное превышение верхней границы нормы (0,3-1%).

Условия хранения препарата Лескол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лескол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.