Ривастигмин представлен в виде твердых капсул, действующим веществом которых является тартрат водорода ривастигмин, соответствующий 3 мг ривастигмина. Препарат замедляет деградацию ацетилхолина и оказывает улучшающее действие на холинергический опосредованный когнитивный дефицит при деменции, связанной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Показания. Доктора назначают купить Ривастигмин для симптоматического лечения деменции Альцгеймера легкой и средней тяжести. Также медикамент эффективно применяется при лечении слабо или умеренно тяжелой деменции у пациентов с идиопатической болезнью Паркинсона.
Применение. Капсулы Ривастигмин следует назначать два раза в день с утренним и вечерним приемом пищи. Стартовая доза составляет 1,5 мг дважды в день. Если эта доза хорошо переносится минимум после двух недель лечения, ее можно увеличить до 3 мг два раза в день. Последующее увеличение дозы возможно только при условии хорошей переносимости медпрепарата.
Противопоказания. Запрещено назначать Ривастигмин больным с аллергией на компоненты медикамента, а также пациентам с нарушениями работы функции печени.
Особые указания. Частота и тяжесть побочных реакций обычно увеличиваются с увеличением дозы. Пациенты с болезнью Альцгеймера могут похудеть при приеме капсул. Следует соблюдать осторожность при использовании ривастигмина у пациентов с синдромом слабости синусового узла или дефектами проводимости. Ривастигмин может вызвать увеличение секреции желудочной кислоты.
Форма выпуска и состав
Капсулы твердые, 28 штук в упаковке.
1 капсула содержит ривастигмина гидротартрата 4,8 мг, эквивалент 3 мг ривастигмина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172) (капсулы 3 мг), титана диоксид (E 171).
Фармакологическое действие
Ривастигмин - селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа. Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).
Фармакокинетика
Абсорбция. Ривастигмин быстро и полностью абсорбируется. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. Как следствие взаимодействия препарата с ферментом-мишенью, можно ожидать примерно в 1,5 раза большего увеличения биодоступности, чем при повышении дозы. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 3 мг — около 36±13%. Прием ривастигмина с пищей замедляет всасывание на 90 мин, снижает Сmax и увеличивает AUC приблизительно на 30%.
Распределение. Связывание ривастигмина с белками — около 40%. Он легко проходит через ГЭБ; объем распределения составляет 1,8–2,7 л/кг.
Метаболизм. Ривастигмин быстро и интенсивно метаболизируется (T½ – около 1 ч), в основном путем гидролиза, до декарбамилированного продукта, опосредованного холинэстеразой. In vitro этот метаболит незначительно ингибирует АХЭ (10%). На основании данных экспериментов in vitro и исследований на животных, основные изоферменты цитохрома P450 участвуют в метаболизме ривастигмина в минимальной степени. Общий клиренс ривастигмина из плазмы крови после в/в введения в дозе 0,2 мг составлял около 130 л/ч, а после дозы 2,7 мг в/в снижался до 70 л/ч.
Элиминация. Ривастигмин не выявлен в моче в неизменном виде; основным путем выведения является выделение почками в форме метаболитов. После введения l4C-ривастигмина экскреция почками была быстрой и почти полной (90%) в течение 24 ч.
С калом выводится менее 1% введенной дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера не выявлено накопления ривастигмина или его декарбамилированного метаболита.
Пациенты пожилого возраста. Поскольку биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у молодых здоровых добровольцев, исследования с участием пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте 50–92 лет не показали изменения биодоступности с возрастом.
Больные с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени Сmax ривастигмина была примерно на 60% выше, а AUC — более чем в 2 раза выше, чем у здоровых людей.
Больные с нарушением функции почек. У больных с нарушением почечной функции умеренной степени Сmax и AUC ривастигмина были более чем в 2 раза выше, чем у здоровых людей. Однако изменений в Сmax и AUC ривастигмина у больных с тяжелым нарушением функции почек не выявлено.
Показания к применению
деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Способ применения и дозы
Ривастигмин принимают 2 раза в сутки, утром и вечером, вместе с едой. Капсулы следует проглатывать целиком. Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки (при повышенной чувствительности к холинергических средствам — по 1 мг 2 раза в сутки). При хорошей переносимости через 2 недели возможно повышение дозы до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 недели до 4,5 и 6 мг/сутки. Поддерживающая доза составляет 1,5–6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг/сутки. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу поддерживают на максимальном хорошо переносимом уровне.
Передозировка
При передозировке могут возникать тошнота, рвота, диарея. Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Ривастигмина при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
При приеме Ривастигмина возможны повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор; тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия; аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.
Противопоказания
Ривастигмин противопоказан при гиперчувствительности (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелых нарушениях функции печени, при грудном вскармливании.
С осторожностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.
Особенные предупреждения
Не рекомендуется одновременное применение Ривастигмина с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата.
В случае возникновения у пациентов распространенного аллергического дерматита лечение ривастигмином должно быть прекращено. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможном возникновении кожных реакций.
Срок годности и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 5 лет.
Категория отпуска
По рецепту.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: