Пентосан полисульфат SP 54 (Cystopen) капс. 100мг N30

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 1мл в ампулах темного стекла, по 10 ампул в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой 30 шт.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Натрия пентозана полисульфата – 25 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе сахароза, лактоза.

1мл раствора для инъекций содержит:
Натрия пентозана полисульфата – 100 мг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Препарат содержит активное вещество – пентозана полисульфат натриевую соль, обладающее фибринолитическим действием. Механизм действия препарата основан на его способности повышать эндогенный фибринолитический потенциал, за счет влияния на механизм фибринолиза и АТ III-независимые противосвертывающие эффекты. Пентосан полисульфат SP 54 предотвращает развитие тромбозов, лизирует уже образовавшиеся тромбы, а также способствует высвобождению липопротеинлипазы, вследствие чего снижается общий уровень липидов, триглицеридов и холестерина в крови. При применении препарата отмечается сдвиг липопротеиновых фракций в сторону липопротеидов высокой плотности и снижение риска развития атеросклероза.
Пентозана полисульфат натриевая соль приводит к снижению вязкости крови, вследствие снижения адгезии и повышения эластичности эритроцитов.

После парентерального (подкожного или внутримышечного) введения биодоступность препарата достигает 100%. 
Распределение, метаболизм и элиминация препарата подобны таковым у гепарина, однако, пентозана полисульфат натриевая соль абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, что позволяет использовать это лекарственное вещество в форме таблеток.
Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается в течение 1-4 часов после введения. Период полувыведения препарата достигает около 25 часов.
Выводится препарат преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Незначительная часть препарата выводится кишечником.

Показания к применению

Препарат применяется для терапии пациентов, страдающих острыми, подострыми и хроническими атеросклеротическими, тромбоэмболическими и тромботическими заболеваниями.
Кроме того, препарат применяется в качестве профилактического средства у лиц с повышенным риском развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Способ применения

Перед началом терапии препаратом следует исследовать протромбиновый индекс, для исключения геморрагического диатеза. Контроль картины крови следует проводить каждые 3-4 дня в течение первых 3-4 недель терапии препаратом.
Раствор для инъекций:
Препарат предназначен для внутримышечного и подкожного введения. Внутримышечно вводят глубоко в мышцу, при проведении подкожной инъекции иглу водят перпендикулярно коже обычно в область передней или боковой брюшной стенки. В случае необходимости препарат можно вводить внутривенно капельно, предварительно растворив содержимое ампулы в адекватном количестве инфузионного раствора. В качестве инфузионного раствора для разведения препарата можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при острых тяжелых состояниях обычно назначают по 100мг препарата (1мл раствора) внутримышечно 2 раза в сутки через равные промежутки времени. При острой эмболии, а также в других критических случаях обычно назначают по 100мг препарата внутримышечно каждые 8 часов в первый день терапии. После улучшения состояния суточную дозу снижают до 100мг препарата. Длительность курса лечения не должна превышать 10 дней.

Взрослым при острых тяжелых состояниях в случае необходимости внутривенного введения обычно назначают по 300мг препарата, разведенного в необходимом количестве инфузионного раствора, в первый и второй день терапии. На третий и шестой день обычно назначают по 200мг препарата, разведенного в необходимом количестве инфузионного раствора. Длительность беспрерывного внутривенного капельного введения препарата обычно составляет 24 часа. В критических случаях возможно введение 100мг препарата в виде инициальной болюсной дозы.
Взрослым при подострых и хронических состояниях обычно назначают по 100мг препарата 3 раза в неделю. Спустя 3-4 недели интервал между инъекциями увеличивают, при одновременном пероральном приеме препарата следует рассчитывать общую дозу и корректировать частоту парентерального введения пентозана.
Для профилактики развития тромбозов при проведении оперативных вмешательств обычно назначают препарат в разовой дозе 50мг, инъекции проводят по следующей схеме:
Первую дозу вводят за 1-2 часа до начала оперативного вмешательства.
Вторую дозу следует ввести в день операции, соблюдая интервал не менее 6 часов после первой инъекции.
Далее переходят на введение 100мг препарата 1раз в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития тромбоза допускается введение препарата в дозе 50мг каждые 8 часов в течение первых 2-3 суток.

Введение препарата следует продолжать до восстановления двигательного режима, но не менее 7 дней, спустя несколько дней после оперативного вмешательства возможен переход на пероральный прием препарата.
Таблетки, покрытые оболочкой:
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат желательно принимать за 1-2 часа до приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 3-4 таблетки препарата 3 раза в день в течение 6-8 недель. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 2-3 недель непрерывного приема препарата, в случае необходимости скорейшего достижения максимального терапевтического эффекта в начале терапии проводят дополнительное парентеральное введение препарата.
Через некоторое время после начала терапии при условии положительной клинической динамики доза препарата может быть снижена до 3 таблеток 2-3 раза в день.
Длительность курса лечения определяется в зависимости от характера заболевания и состояния пациента, возможен непрерывный прием препарата в течение 12 месяцев и более.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в некоторых случаях (преимущественно при применении высоких доз препарата) возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: незначительная тромбоцитопения, в единичных случаях отмечалось развитие тяжелой тромбоцитопении (II типа). В случае развития у пациента тяжелой тромбоцитопении введение препарата следует немедленно прекратить (пациента необходимо предупредить о том, что ему противопоказано в будущем применение препаратов содержащих пентозана полисульфата натриевую соль и гепаринсодержащих препаратов). 
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: аллопеция.
Местные реакции при инъекционном введении препарата: геморрагии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, общая гиперчувствительность к лекарственным препаратам.
Препарат в форме таблеток содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы.
Препарат не применяют для терапии пациентов с сопутствующей аллергической тромбоцитопенией II типа, которая обусловлена применением гепарина или пентозана полисульфата натриевой соли, в том числе в анамнезе.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени и/или почек, тяжелыми заболеваниями поджелудочной железы, подострым эндокардитом, гемофилией, склонностью к кровотечениям, а также при желудочно-кишечных кровотечениях и недавно перенесенном кровоизлиянии в головной мозг.
Препарат не следует применять у беременных женщин с угрозой выкидыша, тенденцией к привычному выкидышу и при подозрении на предлежание плаценты.

Препарат не назначают при проведении хирургических операций на спинном или головном мозге, использовании спинномозговой анестезии, при проведении офтальмологических операций и при наличии подозрения на опухоль с риском развития геморрагии.
Препарат не следует назначать детям в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения пентозана полисульфата натриевой соли у пациентов данной возрастной категории.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тромбоцитопенией. 
Препарат в форме таблеток содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом.

Беременность

Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. Однако следует учитывать, что препарат нельзя назначать при угрозе выкидыша, тенденции к привычному выкидышу и подозрении на предлежание плаценты.
В период лактации препарат следует назначать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении препарата с гепарином, антиагрегантами и лекарственными средствами, обладающими тромболитической активностью, возможно взаимное усиление противосвертывающего эффекта данных препаратов.
Не допускается смешивание препарата в одном шприце или флаконе с другими лекарственными средствами.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие тошноты, рвоты, гематом, внутренней или внешней геморрагии.
При передозировке показано подкожное введение протамина сульфата (40 МЕ протамина сульфата нейтрализуют 1мг пентозана полисульфата натриевой соли).

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой – 5 лет.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 4 года.