Липитор

Форма выпуска и состав

Таблетки 40 мг 20 штук в упаковке.

Активное вещество: Аторвастатин 40 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Прием препарата снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа \"печеночных\" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.

Прием препарата Липитор дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

Лечение препаратом Липитор достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, - на 26%.

Аторвастатин не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредериксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредериксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредериксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредериксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

Также показаниями к лечению служат заболевания ССС на фоне дислипидемии, вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда и повторной госпитализации по поводу стенокардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект от лечения проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности \"печеночных\" трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, печеночная недостаточность (степени тяжести A и B по шкале Чайлд-Пью), беременность, период лактации.

C осторожностью. Тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: чаще 2% - бессонница, головокружение; реже 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: реже 2% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% - тошнота; реже 2% - изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны дыхательной системы: чаще 2% - бронхит, ринит; реже 2% - пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Со стороны ССС: чаще 2% - боль в груди; реже 2% - сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: реже 2% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% - артрит; реже 2% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: чаще 2% - алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции к компонентам препарата: реже 2% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: реже 2% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Прочие: реже 2% - увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

Передозировка

Лечение передозировки: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей \"печеночных\" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата.

Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение препарата при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, гипотония, травматичные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

У детей опыт применения в дозе 80 мг/сут ограничен. Контролируемые исследования у детей не проведены, однако неблагоприятные реакции при применении препарата у 8 детей старше 9 лет при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в дозе до 80 мг/сут в течение 1 года не выявлялись.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Взаимодействие

При одновременном назначении с аторвастатином циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации препарата в плазме.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксинаувеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию на 20% (при назначении с препаратом в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

Условия хранения

В защищенной от детей месте при температуре до 25°С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.