Имигран

Форма выпуска и состав

Раствор для инъекций. В упаковке 2 картриджа.

Активное вещество: Суматриптан 6 мг.

Дополнительные вещества: хлористый натрий, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Было установлено, что суматриптан является селективным агонистом сосудистых рецепторов 5-гидрокситриптамина-1 (5-HT 1 D), который не влияет на другие подтипы 5-HT (5-HT 2-7). Сосудистый рецептор 5HT 1 D в основном находится в кровеносных сосудах головы и опосредует сужение сосудов.

У животных суматриптан избирательно уменьшает сонную артериальную циркуляцию, но не меняет приток крови к мозгу. Сонная артериальная циркуляция поставляет кровь к внечерепным и внутричерепным тканям, например мембранам, а расширение и / или образования отеков в этих сосудах считается механизмом мигрени у людей. Кроме того, экспериментальные данные свидетельствуют о том, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут способствовать антимигренозному эффекту суматриптана у человека.

Фармакодинамические эффекты

Клинический ответ развивается через 10-15 минут после введения 6 мг подкожной инъекцией.

Суматриптан эффективен при лечении острой мигрени.

Фармакокинетика

Поглощение

После введения препарата суматриптан имеет высокую среднюю биодоступность (96%), а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 25 минут после введения. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови 6 мг, введена подкожно, составляет 72 нанограмма / мл.

Распространение

Связывание с белками плазмы низкое (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 литров.

Метаболизм

Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой, где он присутствует в виде конъюгата свободной кислоты и глюкуронида. Он не имеет известного влияния на рецепторы 5HT 1 или 5HT 2. Вторичных метаболитов не обнаружено.

Вывод

Период полувыведения составляет примерно 2 часа. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл / мин, а почечный клиренс - около 260 мл / мин.

Внепочечный клиренс соответствует примерно 80% общего клиренса.  Суматриптан выводится преимущественно с помощью окислительного метаболизма, опосредованного МАО А.

Показания к применению

Имигран применяется при остром лечении приступов мигрени.

Препарат также подходит для лечения кластерных головных болей (головокружение мокрым от снега: сильная, короткая односторонняя головная боль, возникающая при судорогах).

Противопоказания

Раствор для инъекций Имигран не следует применять в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата, необработанной гипертонии, сердечного приступа, нарушения функции почек и тяжелых заболеваний печени или известных нарушений кровообращения сердца (стенокардия), мозга и конечностей.

Способ применения и дозы

Мигрень.

Рекомендуемая доза раствора Имигран - это одна доза 6 мг, введена подкожно.

Если пациент не реагирует на первую дозу суматриптана, он или она не должны получать вторую дозу во время той же атаки. В этих случаях приступ можно лечить парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или нестероидными противовоспалительными препаратами. Инъекции суматриптана можно делать во время последующих приступов.

Если пациент реагирует на первую дозу, но симптомы возвращаются, вторую дозу можно вводить в течение 24 часов при условии, что между этими двумя дозами прошел по крайней мере 1 час.

Максимальная доза в течение 24 часов - две инъекции по 6 мг (12 мг).

Кластерная головная боль

Рекомендуемая доза раствора для инъекций суматриптана составляет 6 мг, вводимый подкожно во время каждого приступа. Максимальная доза в течение 24 часов - это две инъекции по 6 мг (12 мг), с промежутком минимум 1 час между двумя дозами.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты могут возникнуть при использовании раствора для инъекций Имигран:

Очень часто (более чем у 1 из 10 человек): преходящая боль, покалывание, жжение, отек, покраснение, синяки или кровотечение в месте инъекции.

Общие (менее 1 из 10, но более 1 из 100 человек): головокружение, сонливость, покалывание, кратковременное повышение артериального давления, одышка, приливы, тошнота, рвота, боль, слабость, усталость, жара, холод, давление, чувство стеснения и тяжесть в различных частях тела (включая грудь и шею).

Очень редко (менее 1 на 10 000 обработанных, включая единичные случаи):Реакции гиперчувствительности всех степеней тяжести (например, сыпь, одышка до шока, которые могут быть опасными для жизни), судороги, тремор, дистония (медленное, непроизвольное увеличение мышечного напряжения с аномальными движениями и позами), нистагм, потеря зрения (скотома), нарушение зрения Двойное зрение, снижение зрения или потеря зрения (независимо от зрительных нарушений также может возникать как сопутствующая мигрень), замедление или ускорение сердцебиения, сердцебиение, нарушения ритма сердца, нарушения кровообращения сердца, спазмы коронарных сосудов, инфаркт, падение артериального давления, отсутствие притока крови к конечностям (Рейно Синдром), воспаление толстой кишки из-за недостаточного кровотока (ишемический колит),незначительные изменения в ферментах печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется в данные периоды.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Условия продажи

По рецепту.