Atozet от MSD – это фирменный препарат, который благодаря сочетанию активных ингредиентов вносит решающий вклад в снижение уровня холестерина ЛПНП в крови. Лекарство, отпускаемое по рецепту, содержит активные ингредиенты эзетимиб и аторвастатин. Он снижает содержание жиров в крови двумя способами: эзетимиб предотвращает всасывание пищевого холестерина в кишечнике, а аторвастатин снижает выработку организмом холестерина в печени.
Показания. Области применения препарата Атозет согласно данным производителя:
Противопоказания. Атозет не следует применять в случае повышенной чувствительности к действующим веществам. Применение также не разрешено у пациентов с активным заболеванием печени или в случае неясного стойкого повышения уровня печеночных трансаминаз более чем в три раза по сравнению с верхним нормальным значением.
Применение. Прием препарата начинают с одной таблетки в сутки. Коррекция дозы будет производиться с интервалом не менее четырех недель.
Особые указания. При совместном применении с агентами, связывающими желчные кислоты, такими как холестирамин, Атозет следует принимать не менее чем за два часа до или не менее чем через четыре часа после приема другого препарата.
Форма выпуска и состав
1 таблетка содержит 10 мг эзетимиба и 40 мг аторвастатина (в виде тригидрата кальция). Препарат содержит лактозу. В упаковке 30 таблеток.
Фармакологические свойства
Липидоснижающий препарат - комбинация эзетимиба с аторвастатином, двух гиполипидемических веществ с взаимодополняющими механизмами действия. Эзетимиб связывается с щеточной чертой тонкой кишки и подавляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению количества холестерина, транспортируемого в печени. После приема эзетимиб быстро всасывается и экстенсивно конъюгируется с фармакологически активным фенольным глюкуронатом (эзетимиб глюкуронат). Cмакс появляется в течение 1-2 часов для эзетимиба глюкуроната или 4-12 часов для эзетимиба. Эзетимиб на 99,7% связан с белками плазмы крови, а 88-92% - с глюкуронидом эзетимиба. Эзетимиб в основном метаболизируется в тонком кишечнике и печени путем глюкуронизации (реакция фазы II) с последующей желчеотделение. Также наблюдался минимальный окислительный метаболизм (реакция фазы I). Эзетимиб и эзетимиб глюкуронат - два основных производных, которые находятся в крови, они составляют 10-20% и 80-90% от общей концентрации препарата в крови соответственно. И эзетимиб, и эзетимиб глюкуронат медленно выводятся. Вывод осуществляется через фекалии (78%) и мочу (11%).
Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метилглутарилового кофермента А в мевалонат, предшественник стеринов, включая холестерин.Он снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в крови, подавляя активность HMG-CoA-редуктазы, что, в свою очередь, уменьшает синтез холестерина в печени и приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности клетки гепатоцитов мембраны, тем самым усиливая поглощение ЛПНП и катаболизм. Это уменьшает выработку ЛПНП и количество частиц ЛПНП, производит глубокое и устойчивое повышение активности рецепторов ЛПНП и благотворно меняет качество циркулирующих частиц ЛПНП. После приема аторвастатин быстро всасывается - максимум через 1-2 часа. Биодоступность составляет примерно 12%, а системная ингибирующая активность HMG-CoA-редуктазы составляет примерно 30%. Низкая системная доступность объясняется выводом препарата клетками слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта до поступления в кровоток и / или его быстрым метаболизмом в печени (эффект первого прохождения). ≥98% связано с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Примерно 70% ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы в крови приписывается активному метаболиту. Выводится с желчью. Т 0,5 составляет примерно 14 ч. Ингибирующий эффект Т 0,5 ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч благодаря действию активных метаболитов.
Показания к применению
Профилактика сердечно-сосудистых инцидентов. Снижение риска сердечно-сосудистых событий у пациентов с ИБС и острым коронарным синдромом в анамнезе как у пациентов, получавших статины, так и у пациентов, не получавших статины.
Гиперхолестеринемия. Дополнительная терапия с диетой у взрослых с первичной (гетерозиготной семейной или несемейной) гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией, для которых целесообразна комбинированная терапия: пациенты с неадекватным контролем заболевания, принимающих монотерапии статинами; пациенты, которые уже получали статины и эзетимиб.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Дополнительная терапия с диетой у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией; также могут применяться дополнительные методы лечения (например, аферез липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)).
Противопоказания
Особые указания
Миопатия или рабдомиолиз, которые в основном связаны с употреблением статина, могут возникать с этим препаратом. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с факторами, склонными к миопатии или рабдомиолизу, такими как: почечная дисфункция, гипотиреоз, заболевания мышц или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний, развитие симптомов поражения мышц после использования другого ингибитора ГМГ- КоА-редуктазы.
Риск миопатии также может быть повышен при лекарственных взаимодействиях аторвастатина. В группах пациентов с повышенным риском развития миопатии следует оценить риски возможных преимуществ лечения, а во время лечения рекомендуется мониторинг состояния пациента.
Если во время лечения возникают непонятные боли в мышцах, мышечная слабость или мышечные спазмы, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, следует измерять уровень СК. Лечение следует прекратить, если уровень УК значительно повышен (> 5 раз верхней нормы нормы нормы нормы) или если мышечные симптомы выражены серьезно и вызывают дискомфорт при повседневной деятельности (даже если уровень УК составляет менее 5 раз нормы нормы верхней нормы). После того, как клинические симптомы утихнут и уровень УК снизится до нормы, можно рассмотреть возможность восстановления препарата или введение другого препарата, содержащего статины, в самой дозе, с тщательным контролем. Лечение необходимо прекратить, если происходит значительное повышение уровня УК (> 10 раз выше нормы нормы нормы нормы нормы нормы) или когда возникает рабдомиолиз или есть подозрение на него.
Перед началом лечения следует провести анализы функции печени и контролировать функции печени во время лечения. Пациенты, у которых развиваются признаки или симптомы поражения печени, должны проходить тесты функции печени. Если отмечаются повышенные трансаминазы, следует наблюдать за пациентом, пока расстройство не исчезнет. В случае стойкого повышения уровня трансаминаз, что превышает ВРН в 3 раза, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием препарата.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам, принимающим значительное количество алкоголя и / или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Не рекомендуется применять пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью по неизвестным эффекты усиливающегося влияния эзетимиба.
Статины могут повышать уровень глюкозы в крови и вызывать гипергликемию у некоторых пациентов с риском развития диабета, и необходима соответствующая помощь при сахарном диабете. Однако этот риск не должен быть причиной для прекращения лечения статинами, поскольку польза от снижения риска сосудистых расстройств статинами больше.
Беременность
Применение препарата противопоказано при беременности и кормления грудью. Женщинам детородного возраста следует применять эффективные средства контрацепции во время приема этого препарата. В исследованиях на животных препарат не влиял на фертильность.
Способ применения и дозы
Гиперхолестеринемия и / или болезнь ишемической артерии (с острым коронарным синдромом в анамнезе). Диапазон дозирования составляет от 10 мг / 10 мг в день до 10 мг / 80 мг в день. Обычная доза составляет 10 мг / 10 мг один раз в день. Дозу следует регулировать каждые 4 недели или меньше. Пациент должен придерживаться соответствующей диеты для снижения уровня липидов в крови, которую следует продолжать в течение периода лечения.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Диапазон доз составляет от 10 мг / 10 мг / сут до 10 мг / 80 мг / сут.
Побочные эффекты
При приеме препарата Атозет могут возникать следующие нежелательные реакции: диарея, боль в мышцах, депрессия, бессонница, расстройства сна, головокружение, головная боль, парестезии, синусовая брадикардия, приливы, одышка, дискомфорт в животе, растяжение живота, боль в животе, боль внизу живота, боль в верхней части живота, запор, расстройство желудка, метеоризм, частые опорожнения кишечника, гастрит, тошнота, дискомфорт в желудке, угри, крапивница, боль в суставах, боль в спине, мышечная усталость, мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в конечностях, слабость, усталость, общее недомогание, отеки.
Сообщалось о таких побочных эффектах при применении некоторых статинов: половая дисфункция, очень редкие случаи интерстициальных заболеваний легких, особенно при длительном лечении, повышение уровня триглицеридов.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: