Конбриза таблетки Базедоксифен 20мг №28

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, 28 штук в упаковке.

Состав

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит ацетат базедоксифена, эквивалентный 20 мг базедоксифена.

Вспомогательные вещества: каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 142,8 мг лактозы (в виде моногидрата, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал (кукуруза), крахмал, гликолят натрия, лаурилсульфат натрия, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, аскорбиновая кислота.

Пленочное покрытие: Гипромеллоза, диоксид титана (E171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный модулятор рецептора эстрогена.

Фармакологические свойства

Механизм действия Базедоксифен относится к классу соединений, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена(SERM). Базедоксифен действует как агонист и / или антагонист рецептора эстрогена, в зависимости от типа клеток и тканей. Базедоксифен уменьшает резорбцию кости и уменьшает биохимические маркеры костного обмена до предменопаузального диапазона. Эти эффекты на ремоделировании кости могут привести к увеличению минеральной плотности кости (BMD), что, в свою очередь, способствует снижению риска переломов. Базедоксифен функционирует главным образом как антагонист рецептора эстрогена в матке и ткани молочной железы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Базедоксифен быстро абсорбируется с tmax приблизительно 2 часа и демонстрирует линейное увеличение концентрации в плазме для разовых доз от 0,5 мг до 120 мг и многократных суточных доз от 1 мг до 80 мг. Абсолютная биодоступность базедоксифена составляет приблизительно 6%. Когда разовые дозы 20 мг базедоксифена вводились с пищей с высоким содержанием жиров, Cmax и AUC увеличился на 28% и 22% соответственно. Поскольку эти изменения не считаются клинически значимыми, можно назначать базедоксифен без учета еды.

Распределение

После внутривенного введения 3 мг дозы базедоксифена объем распределения составляет 14,7 ± 3,9 л / кг. Базедоксифен тесно связан (98% - 99%) с белками плазмы in vitro.

Метаболизм

Базедоксифен широко метаболизируется у женщин. Глюкуронидация является основным метаболическим путем. Базедоксифен-5-глюкуронид является основным циркулирующим метаболитом. Концентрации этого глюкуронида примерно в 10 раз выше, чем у неизмененного активного вещества в плазме.

Выведение

Базедоксифен устраняется с периодом полураспада около 30 часов. Основной путь выведения Базедоксифена – с фекалиями, и менее 1% дозы выводится с мочой.

Показания к применению

Препарат Конбриза показан для лечения постменопаузального остеопороза у женщин с повышенным риском перелома.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза Конбриза - одна таблетка один раз в день, в любое время суток, во время или после приема пищи. Дозы, превышающие 20 мг, не рекомендуются, потому что нет очевидной повышенной эффективности.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Безопасность и эффективность Базедоксифена не были оценены у пациентов с нарушениями печени, поэтому использование препарата Конбриза не рекомендуется для этой группы пациентов.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется в зависимости от возраста.

Дети

В педиатрической практике отсутствует применение базедоксифена.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Активная или прошлая история венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоз глубоких вен, легочную эмболию и тромбоз вен сетчатки.
• Базедоксифен не должен приниматься женщинами с детородным потенциалом.
• Необъяснимое маточное кровотечение.

С осторожностью: пациенты с признаками или симптомами рака эндометрия: безопасность в этой группе пациентов не была адекватно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

В 30-дневном исследовании базедоксифен увеличил концентрацию гормонсвязывающего глобулина, в том числе кортикостероидсвязывающий глобулин (CBG), половой гормонсвязывающий глобулин (SHBG) и тироксинсвязывающий глобулин (ТБГ). Базедоксифен подвергается метаболизму ферментами уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT) в кишечнике и печени. Метаболизм базедоксифена может быть увеличен сопутствующее использование веществ, которые, как известно, индуцируют ПГТ, таких как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин, потенциально приводящие к снижению системных концентраций базедоксифена. 

Базедоксифен практически не подвергается метаболизму, опосредованному цитохромом P450 (CYP). Базедоксифен не индуцирует и не ингибирует активность основных изоферментов CYP. Данные in vitro предполагают, что базедоксифен вряд ли будет взаимодействовать с лекарственными средствами, назначаемыми совместно помощью CYP опосредованного метаболизма. Не было никаких существенных фармакокинетических взаимодействий между базедоксифеном и следующими лекарственные средства: ибупрофен, аторвастатин, азитромицин или антацид, содержащий алюминий и гидроксид магния. Основываясь на in vitro характеристиках связывания базедоксифена с белками плазмы, взаимодействия препарата Конбриза с варфарином, дигоксином и диазепамом маловероятны.

Беременность и кормление грудью

Препарат Конбриза противопоказан при беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем

Конбриза оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и использовать его. В клинических испытаниях сонливость была отмечена как неблагоприятная реакция, и пациентам следует быть осторожными при вождении транспортного средства. Пациенты могут испытывать визуальные симптомы, такие как нарушение остроты зрения или помутнение зрения. Если такие симптомы возникают, пациенты должны избегать вождения или использования машин, которые требуют точного визуального восприятия, пока симптомы не будут устранены.

Побочные реакции

Иммунная система: повышенная чувствительность.

Нервная система: сонливость. 

Глазные расстройства: тромбоз вены сетчатки.

Сердечные расстройства: учащенное сердцебиение.

Сосудистые нарушения: кидание в жар, приливы, тромбоз, поверхностный тромбофлебит.

Дыхательная система: легочная эмболия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, сухость во рту.

Накожные проявления: крапивница, сыпь, зуд.

Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, судороги ног.

Общие расстройства: отеки.

Лабораторные исследования: повышенный уровень триглицеридов, аланина, аминотрансферазы.

Передозировка

В случае передозировки специфического антидота нет, и лечение должно быть симптоматическим.

Срок годности

18 месяцев с даты изготовления.

Условия хранения

При комнатной температуре, в месте, не доступном для детей.

Категория отпуска

По рецепту.