Препарат Бондронат – это ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. За счет наличия в составе ибандроновой кислоты Bondronat тормозит разрушение костной ткани, избирательно воздействуя на нее, что обусловлено высокой степенью аффинности препарата к гидроксиапатиту (минеральной основе кости).
Показания. Рекомендовано купить Бондронат для терапии гиперкальциемии опухолевого генеза. Также препарат эффективен при метастатическом поражении костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии.
Применение. Таблетки Бондронат принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приёма пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Рекомендованная дозировка – 1 таблетка 50 мг 1 раз в сутки. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом обычной воды (180 - 240 мл). Пациентам не следует лежать в течение 60 мин после приема препарата Бондронат
Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями препарата Bondronat являются: беременность и кормление грудью, непереносимость составляющих компонентов препарата, а также детский возраст до 18 лет и нарушения со стороны пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения (стриктура, ахалазия).
Особые указания. До начала терапии Бондронатом следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани, и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.
Форма выпуска
Таблетки, 28 штук по 50 мг.
Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: ибандроновая кислота 50 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (K 25); МКЦ; кросповидон; кислота стеариновая; силикагель коллоидный безводный.
Оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк).
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат.
Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанам in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л - 18-26 дней.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.
Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,5–2 ч (медиана — 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.
Концентрация в плазме ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе 100 мг).
Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.
Распределение
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Связь с белками плазмы — 87%.
Метаболизм
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Выведение
Проникает и накапливается в костной ткани 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный Т1/2 10–60 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь.
При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 нед в течение 48 нед у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.
Общий клиренс ибандроновой кислоты — 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обусловливает 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Больные с нарушением функции почек. Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC (0–24) выше на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 68,1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 41,2 мл/мин) по сравнению с здоровыми добровольцами (среднее значение Cl креатинина = 120 мл/мин). Средняя Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Однако, пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю. Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы при пероральном приеме не требуется. При в/в введении требуется изменение дозы и времени инфузии у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы. Во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа из организма выводится 37% ибандроновой кислоты.
Больные с нарушением функций печени. Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.
Дети. Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.
Показания препарата Бондронат®
Режим дозирования
Лечение препаратом Бондронат должен назначать только врач, имеющий опыт лечения злокачественных новообразований.
Дозировка
Рекомендуется применять по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в сутки.
Таблетки следует принимать внутрь утром (после не менее 6:00 без приема пищи) и к первому употребления пищи или жидкости в этот день. Таким же образом следует избегать приема других лекарственных средств и пищевых добавок (включая кальций) до приема препарата Бондронат в таблетках. Воздерживаться от приема пищи следует также по меньшей мере в течение 30 минут после приема препарата Бондронат в таблетках. Простую воду можно употреблять в течение любого времени во время курса терапии Бондронат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не следует употреблять воду с высокой концентрацией кальция. Если существуют беспокойство относительно потенциально высокого уровня кальция в воде (жесткая вода), рекомендуется употреблять бутилированную воду с низким содержанием минеральных веществ.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом обычной воды (180 - 240 мл), в вертикальном положении (сидя или стоя).
Пациентам не следует лежать в течение 60 мин после приема препарата Бондронат .
Не следует разжевывать, рассасывать или измельчать таблетки из-за возможности образования язв на слизистой оболочке ротоглотки.
Запивать препарат Бондронат следует только обычной водой.
Специальные рекомендации по дозировке.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50 мл и <80 мл / мин) дозу препарата корректировать не нужно.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 и <50 мл / мин) рекомендуется уменьшение дозы до 1 таблетки 50 мг 1 раз в два дня (см. Раздел «Фармакокинетика в особых случаях»).
Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 50 мг 1 раз в неделю.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Побочные реакции
При приеме внутрь наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.
Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при КК < 50 мл/мин, при повышенной чувствительности к другим бисфосфонатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять Бондронат® во время беременности.
В ходе доклинических исследований было выявлено нарушение фертильности, а также уменьшение количества эмбрионов (мест имплантации), нарушение нормального процесса родов (дистоция). Не обнаружено фетотоксического или тератогенного действия. Обнаружено увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).
Опыта применения препарата Бондронат® у беременных женщин нет.
Неизвестно, выводится ли Бондронат® с грудным молоком у женщин.
Особые указания
Бондронат® не следует применять у детей из-за отсутствия клинического опыта.
До начала терапии препаратом Бондронат® следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса.
Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.
Возможно развитие гипокальциемии. В таком случае пациентам следует проводить соответствующую коррекцию уровня кальция в сыворотке.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния препарата Бондронат® на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились.
Передозировка
В настоящее время, сообщений об острой передозировке препарата Бондронат® нет.
Лечение: специфическая информация о лечении в случае передозировки препарата отсутствует. Проведение стандартных процедур гемодиализа приводит к значительному снижению концентрации ибандроновой кислоты в плазме крови.
Условия хранения препарата Бондронат®
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Категория отпуска
По рецепту.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: