Кутенза пластырь

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: капсаицин.

Каждые 280 см 2 пластыря накожного содержат капсаицина 179 мг, что соответствует 640 мкг капсаицина на 1 см 2 пластыря (8% w / w).

Вспомогательные вещества: пластырь накожный: силиконовый клей BIO-PSA-4201; силиконовый клей BIO-PSA-4301; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир; силиконовая масло, 12500 сСт; этилцеллюлоза, н-гептан.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Капсаицин или 6-ноненамид, N - [(4-гидрокси-3-метоксифенил) метил] -8-метил, (6е), является высокоселективным агонистом ванилоидних рецепторов 1 типа с преходящим рецепторным потенциалом (TRPV1). Первичный эффект капсаицина заключается в активации TRPV1-освобождая ноцицепторов кожи, вызывает чувство жжения и эритема вследствие активации вазоактивных нейропептидов.

В результате действия капсаицина ноцицепторы кожи становятся менее чувствительными к различного рода раздражителей. Эффект последействия капсаицина часто называют десенсибилизацией, что, как считается, лежит в основе устранения болевых ощущений. Это не влияет на другие ощущения, генерируемых нервами кожи, не продуцирующие TRPV1, включая способность чувствовать механические раздражители и вибрацию. Изменения ноцицепторов кожи вследствие действия капсаицина являются обратимыми. У здоровых добровольцев было отмечено, что нормальная функция (возможность чувствовать боль) восстанавливается через несколько недель.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность разовой аппликации Кутензы в течение 30 мин на стопах была продемонстрирована в ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатии. Эффективность разовой аппликации Кутензы в течение 60 мин на других участках кожи была продемонстрирована во время контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с постгерпетической невралгией. Уменьшение болевых ощущений наблюдалось уже в течение первой недели лечения у пациентов с постгерпетической нейропатии, на второй неделе лечения у пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатии и на третьей неделе у пациентов с болезненной диабетической периферической нейропатии. Для всех трех этиологий эффективность поддерживалась на протяжении всего исследования в течение 12 недель.

Для пациентов с болезненной диабетической периферической нейропатии эффективность показана в клинических исследованиях, которые проводились в течение 52 недель.

Профиль безопасности Кутензы у пациентов с диабетом соответствует данным, отмечались у пациентов без диабета.

Эффективность Кутензы была продемонстрирована как при применении отдельно, так и в комбинации с системными средствами для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика.

Капсаицин, содержащийся в препарате Кутенза, предназначенный для воздействия на кожу. Данные исследований in vitro (растворение действующего вещества и исследование ее проникновение через кожу) показали, что скорость высвобождения капсаицина в течение времени аппликации является линейной. Исходя из исследований in vitro , примерно 1% капсаицина абсорбируется в слои эпидермиса и дермы в результате аппликации в течение 1:00. Поскольку количество капсаицина, что высвобождается из пластыря в течение 1:00, прямо пропорциональна поверхности, на которой проводится аппликация, это количество соответствует максимальной теоретической дозе в 1000 см 2 и составляет примерно 7 мг. Если предположить, что каждые 1000 см 2 пластыря доставляют примерно 1% капсаицина человеку с массой тела 60 кг, то максимальная теоретическая экспозиция капсаицина составит примерно 0,12 мг / кг каждые 3 месяца.

Согласно данным Научного комитета по продуктам питания ЕС, среднестатистический европеец потребляет капсаицин в количестве 1,5 мг (0,025 мг / кг в сутки для человека с массой тела 60 кг), а максимальная экспозиция при потреблении пищи составляет от 25 до 200 мг в сутки (до 3,3 мг / кг в сутки для человека с массой тела 60 кг).

Данные фармакокинетики у человека продемонстрировали временную низкую (<5 нг / мл) системную экспозицию капсаицина примерно у одной трети пациентов с постгерпетической невралгией, 3% пациентов с болевой диабетической невропатией и отсутствие системной экспозиции у пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией после 60-минутных аппликаций Кутензы . Данные по аппликаций в течение 30 мин отсутствуют. В целом, количество пациентов с постгерпетической невралгией, у которых наблюдалась системная экспозиция капсаицина, увеличивалась с увеличением площади, на которой проводились аппликации, и времени, в течение которого они проводились. Наибольшая концентрация капсаицина сразу после снятия пластыря, определялась у пациентов, продолжительность аппликации в которых составляла 60 мин, была на уровне 4,6 нг / мл. В течение 3-6 часов наблюдалась четкая тенденция к уменьшению высоких уровней, которые определялись сразу после снятия пластыря Кутенза. Ни у одного из пациентов не отмечалось наличие метаболитов.

Анализ фармакокинетики в группах пациентов, которым аппликации проводили в течение 30 и 90 мин, указывал на то, что максимальные концентрации капсаицина в плазме достигались в течение примерно 20 мин после снятия пластыря и очень быстро уменьшались, а период полувыведения составляет приблизительно 130 мин.

Показания

Лечение периферического невралгического боли у взрослых пациентов, в составе монотерапии или в комбинации с другими препаратами для лечения боли.

Способ применения

Предназначен для накожного применения.

Инструкция для использования.

Кутенза - пластырь для одноразового использования, форму и размер которого можно вырезать в соответствии с формой и размера участка кожи, на которую он будет наложен. Необходим клочок следует вырезать до снятия защитной пленки. Защитную пленку можно снимать только перед самым моментом наложения пластыря. Защитная пленка имеет диагональный срез для того, чтобы облегчить ее снятия. Защитную пленку нужно снять и сложить и адгезивной стороной пластыря, на котором содержится маркировка, наложить на предусмотренную для этого участок кожи. Пластырь следует оставить на месте, на которое был наклеен. Защитную пленку следует медленно и осторожно снять с адгезивной стороны пластыря пальцами одной руки, одновременно приклеивая пластырь на кожу с помощью пальцев второй руки, обеспечивая полный контакт между пластырем и кожей, без образования пузырьков воздуха и влажности.

При нанесении на стопы пластырь Кутенза можно завернуть вокруг дорсальной, латеральной и подошвенной поверхности каждой стопы для полного покрытия необходимой зоны.

Чтобы обеспечить плотный контакт Кутензы с поверхностью кожи, можно использовать бандаж из эластичного бинта или марлевую повязку.

Пластыри Кутенза следует снимать осторожно и медленно, складывая их адгезивной стороной внутрь с целью уменьшения риска распыления капсаицина в воздухе. После снятия пластыря следует нанести на участок кожи, на которую он был наложен, достаточное количество геля для очистки и оставить его по крайней мере на 1 мин. Гель для очистки следует вытереть сухой марлей, удалив все остатки капсаицина из кожи. После удаления геля для очистки участок кожи следует осторожно промыть водой с мылом.

Острая боль во время и после процедуры следует устранять с помощью местного охлаждения (например холодного компресса) или путем применения пероральных анальгетиков (например опиоидов короткого действия).

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени.

Пациентам с нарушением функции печени и / или почек не нужно корректировать дозу.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Официальных исследований взаимодействия с другими препаратами не проводили, за исключением того, что при применении Кутензы отмечалась незначительная системная абсорбция препарата.

Особенности применения

Врачи должны использовать нитриловые перчатки при наложении пластырей и очистке участков кожи, на которые были наложены пластыри (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Осмотр кожи

Кутензу следует наносить только на сухую, интактную (неповрежденную) кожу. Нельзя наносить пластырь на кожу лица, участки кожи головы выше роста волос и / или в непосредственной близости к слизистым оболочкам. У пациентов с болью при периферической диабетической нейропатии, перед каждым нанесением пластыря необходимо тщательно осмотреть стопы и при последующих клинических обзорах определить повреждения кожи относятся к существующей нейропатии и сосудистой недостаточности.

Сенсорная функция

После применения пластыря Кутенза отмечалось снижение чувствительности. Снижение чувствительности обычно умеренное и обратимое (включая раздражители теплом и острым предметом). Хотя во время проведения клинических исследований у пациентов с болью в результате диабетической нейропатии отмечался единичный случай персистирующей гипоэстезия. В данном случае нельзя исключить наличие причинно-следственной связи с применением лекарственного средства Кутенза. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов с пониженной чувствительностью стоп и пациентов, у которых отмечается повышенный риск этих изменений чувствительности. У всех пациентов с существующими нарушениями чувствительности необходимо клинически оценить проявления потери чувствительности перед каждым нанесением Кутензы. Если отмечается потеря чувствительности или ухудшается течение, целесообразность применения лекарственного средства следует пересмотреть.

Мониторинг и лечения реакций в месте аппликации пластыря

Такие преходящие реакции в месте аппликации пластыря, как жжение, боль, покраснение и зуд являются частыми или очень частыми. Кроме того, у пациентов, получавших пластырь, отмечались случаи ожогов, в том числе ожоги второй степени (см. Раздел «Побочные реакции»). У пациентов, в которых отмечается сильная боль, пластырь следует снять и проверить состояние кожи для исключения химического ожога.

Нечаянная экспозиция

В случае контакта Кутензы с участками кожи, на которые его случайно нанесли на них следует нанести гель для очистки крайней мере на 1 мин, а затем удалить его с помощью сухой марли, удалив все остатки капсаицина из кожи. После удаления геля для очистки участок кожи следует осторожно промыть водой с мылом. В случае возникновения жжения в глазах, коже или в дыхательных путях пострадавшего следует вывести из помещения, в котором это произошло. Глаза и слизистые оболочки промыть водой. В случае дыхательной недостаточности необходимо предоставить соответствующую медицинскую помощь.

Повышение артериального давления

Усиления боли во время лечения может возникать кратковременное повышение артериального давления (в среднем не более чем на 8 мм. Рт. Ст.) Во время или через короткий период после применения пластыря. Во время процедуры необходимо контролировать артериальное давление. Перед началом лечения Кутензою пациентов с нестабильным или плохо контролируемым артериальным давлением или недавно перенесенным сердечным приступом следует учитывать риск развития у них побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы вследствие стрессового фактора, которым является сама процедура. Следует соблюдать особую осторожность пациентам с диабетом и сопутствующими коронарными заболеваниями, гипертонией и сердечно-сосудистой вегетативной нейропатии.

Дискомфорт в результате применения

Пациентам, у которых возникает боль во время или после нанесения пластыря, необходимо обеспечить поддерживающее лечение такими средствами, как местное охлаждение или пероральные анальгетики (то есть краткий курс опиоидов).

Пациенты, употребляющие большие дозы опиоидов, могут не реагировать на пероральные опиоидные анальгетики, которые иногда применяют для устранения острых болевых ощущений во время или после лечебной процедуры. У пациентов с высокой толерантностью к опиоидов перед началом лечения Кутензою необходимо собрать подробный анамнез.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о влиянии на беременных женщин отсутствуют или их ограниченное количество.

Исходя из фармакокинетических показателей у человека, демонстрируют незначительную кратковременную системное действие капсаицина, существует очень низкая вероятность того, что Кутенза повышает риск возникновения пороков развития при применении беременным женщинам. Несмотря на это, следует с осторожностью применять препарат у беременных женщин.

Кормление грудью

Неизвестно капсаицин / метаболиты проникают в грудное молоко. Доступные данные фармакодинамики / токсикологические данные показывают выведение капсаицина / метаболитов в грудное молоко. Риск влияния на новорожденного / младенец исключить невозможно. При применении Кутензы следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии на фертильность. Исследования репродуктивной токсичности у крыс показывают снижение числа и процента подвижных сперматозоидов и числа беременностей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние лекарственного средства Кутенза на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами отсутствует или незначителен.

Дети.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Кутенза НЕ оценивалась у детей (в возрасте до 18 лет) в связи с отсутствием данных.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Аппликации Кутензы проводит врач или их проводят под наблюдением врача. В этом случае передозировки вряд ли возможно. Передозировка может сопровождаться тяжелыми реакциями в месте наложения пластыря, например болью, эритемой или зудом. При подозрении на передозировку пластыри следует осторожно снять, нанести гель для очистки на 1 мин, а затем удалить его сухой марлей и осторожно промыть участок кожи водой с мылом. В случае необходимости следует принять поддерживающих мероприятий. Антидота к капсаицина нет.

Побочные реакции

С 1826 пациентов, получавших препарат Кутенза в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в 1089 сообщалось о побочных реакциях (59,6%), которые рассматривались исследователем как реакции, имеющие связь с применением Кутензы. Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как временное чувство жжения в местах наклеивания пластыря, боль, эритема и зуд. Эти побочные реакции быстро проходили без какого-либо вмешательства и были слабыми или умеренными. В контролируемых исследованиях отмены пластыря вследствие возникновения побочных реакций отмечалось у 2% пациентов в группе, получавших Кутензу, и в 0,9% - в контрольной группе.

Ниже в таблице все побочные реакции, частота которых была выше, чем в группе контроля, и которые возникли более чем у одного пациента в ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов с постгерпетической невралгией и болевой ВИЧ-ассоциированной невралгией, болевой диабетической периферической нейропатии, представленные согласно с классами систем органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100) и неизвестно (невозможно оценить частоту по доступным данным).

В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Описание выбранных побочных реакций

Во время клинических исследований с участием здоровых добровольцев отмечались незначительные временные изменения при определении температурной чувствительности (1-2 ° С) и тактильной чувствительности (при покалывании острым предметом).

Срок годности

4 годы.

После открытия пакета Кутензы препарат следует применить в течение 2:00.

Условия хранения

Пластырь накожный хранить в горизонтальном положении в оригинальном пакете в комплекте с гелем для очистки в картонной коробке.

Пластырь накожный в комплекте с гелем для очистки хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.