Каталог Имунодепрессивные препараты Рапамун Сиролимус раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл
Есть в наличии
4.5 ( 0 отзывов и 11 оценили )

Рапамун Сиролимус раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл

В упаковке: 1 флакон 60 мл
Срок годности: до 02.2021
Производитель: Pfizer Inc
Действующее вещество: Сиролимус
Цена за 1 упаковку
22 600
руб.
Бронирование лекарства - НЕ обязывает Вас покупать препарат. Мы вам перезвоним,
и ответим на все вопросы. И Вы сможете решить - подтвердить заявку или отменить ее

Мы перезвоним и сами оформим ваш заказ

  • Доставим:Завтра
  • Забрать из аптеки:Уточняйте
  • Форма выпуска:раствор для перорального применения
Получите консультацию фармацевта
Распечатать
  • Полное описание
  • Инструкция
  • Видео о препарате (1)
  • Отзывы и вопросы (0)
  • Доставка
При оформлении заказа у нас, Вы можете:
  • 💰 Купить Рапамун Сиролимус раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл в интернет-аптеке в Москве по самой выгодной цене!
  • 🚚 Выбрать доставку в удобное для Вас место, заказывая раствор для перорального применения в Аптека Медика.
  • 🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!

Препарат Рапамун (Сиролимус) относится к группе иммунодепрессивных средств. Он назначается для предотвращения отторжения трансплантированных органов. В медицинской практике используется более 15 лет.

Показания. Профилактика отторжения трансплантата у пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском (особенно при трансплантации почек) – основная, но не единственная причина купить Рапамун раствор  в аптеке.
Данное средство также применяется при стентировании сосудов (расширении просвета сосудов с помощью металлической трубки) и лечении очень редкого заболевания легких – лимфангиолейомиоматоза.

Применение. Прежде, чем заказать Рапамун Сиролимус раствор для приема внутрь 1 мг/мл 60 мл, внимательно изучите рекомендации своего врача.
Препарат предназначен пациентам не младше 13 лет. Его назначают сразу же после операции по пересадке органа. В течение первых 2–3 месяцев проводится комплексный курс терапии совместно с приемом глюкокортикостероидов и циклоспорина. Вначале пациенту предлагается разовая доза 6 мг, далее дозировка уменьшается до суточной дозы 2 мг. После двух месяцев комбинированной реабилитации доза циклоспорина уменьшается, а доза рапамуна устанавливается индивидуально для каждого пациента.
Для приготовления раствора используют обычную воду (препарат в нужном количестве набирается шприцем-дозатором). Лекарство нужно принимать во время еды.

Противопоказания. Приятная новость для тех, кто собирается забронировать Рапамун (Сиролимус) раствор в аптеке – у препарата практически нет противопоказаний, кроме детского возраста и индивидуальной непереносимости его компонентов. Вместе с тем, прием иммунодепрессанта вызывает ряд побочных эффектов, поэтому требуется постоянное врачебное наблюдение.

Доставка по городам:
Москва
Санкт-Петербург
Екатеринбург
Красноярск
Новосибирск
Самара
Тюмень
Челябинск
Другой город?

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Санкт-Петербург, БЦ Сенатор Большая Пушкарская ул., 22
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки

г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Примерная дата доставки 11.12.2019.
Стоимость доставки курьером — 200 р.
(по перечисленным выше городам)
Стоимость доставки почтой:
450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Более детально про условия доставки
Загрузка карты...

Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

Форма выпуска/дозировка 

Упаковка 

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Форма выпуска/дозировка 

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл. По 60 или 150 мл препарата во флаконы темного стекла.

Упаковка 

По 60 или 150 мл препарата во флаконы темного стекла. По 1 флакону в комплекте с 1 адаптером для шприца помещают в картонную пачку, которую в комплекте с 30 желтыми пластиковыми шприцами-дозаторами и колпачками к шприцам, 1 футляром для шприца вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь.

Состав

Активное вещество: сиролимус 1 мг/мл.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, фозал 50 ПГ (фосфатидилхолин, пропиленгликоль, моно- и диглицериды, этанол, жирные кислоты сои, аскорбил пальмитат).

Описание

Раствор от бледно-желтого до желтого цвета без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивное средство.

Фармакодинамика

Сиролимус ингибирует активацию Т-лимфоцитов за счёт блокирования кальций-опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Данные исследований свидетельствуют о том, что механизм действия сиролимуса отличается от механизма действия циклоспорина, такролимуса и других иммунодепрессантов. Согласно экспериментальным данным, сиролимуссвязывается со специальным цитозольным белком иммунофилином, FK-связывающим белком-12 (FKPB-12), и комплекс FKPB- 12-сиролимус подавляет активацию фермента - киназы, который является мишенью для Рапамицина в организме млекопитающих (mTOR-mammalian Target of Rapamycin) и имеет принципиально важное значение для развития клеточного цикла. Ингибирование mTOR приводит к блокировке нескольких специфичных путей, по которым происходит передача сигнала. В конечном итоге ингибируется активация лимфоцитов, приводящая к иммуносупрессии.

Режим поддерживающей терапии сиролимусом, без циклоспорина, был изучен у пациентов с низким и умеренным иммунологическим риском потери трансплантата. В исследовании участвовали пациенты с аллогенным трансплантатом почки умершего или почки живого донора. Кроме того, в исследования были включены реципиенты с повторно пересаженными трансплантатами, у которых предыдущие трансплантаты выжили в течение, по крайней мере, 6 месяцев после трансплантации. Циклоспорин не отменяли пациентам, перенесшим острые отторжения трансплантата 3-й степени по шкале Banff, или находившимся на диализе, или с содержанием креатинина в сыворотке >400 мкмоль/л, или с почечной недостаточностью, не позволявшей отменить циклоспорин. Пациенты с высоким иммунологическим риском потери трансплантата не были достаточно изучены в данном исследовании, что не позволяет рекомендовать данную схему лечения для этой группы пациентов.

Фармакокинетика

После перорального приема Рапамун (сиролимус) быстро всасывается; при этом пиковая концентрация достигается приблизительно через один час после однократного приема здоровыми людьми, и приблизительно через два часа после повторного перорального приёма пациентами в стабильном состоянии после аллогенной трансплантации почки. Системная биодоступность Рапамуна при одновременном приеме с циклоспорином равняется приблизительно 14%. При последующем приеме средняя концентрация сиролимуса в крови увеличивается приблизительно в 3 раза.

Период полувыведения при повторном пероральном приёме препарата больными в стабильном состоянии после пересадки почки составил 62 ±16 часов, а средние равновесные концентрации достигались через 5-7 дней. Коэффициент, отражающий соотношение концентрации в крови к концентрации в плазме (К/П), равняется 36. Это свидетельствует о том, что сиролимус в значительной степени накапливается в форменных элементах крови.

Сиролимус является субстратом как для изофермента системы цитохрома Р450 IIIA4 (CYP3A4), так и для Р-гликопротеина. Сиролимус подвергается экстенсивному метаболизму посредством О-деметилирования и/или гидроксилирования. В крови определяются семь основных метаболитов, включая гидроксил-, диметил-, и гидроксидиметил-производные. Тем не менее, в крови человека сиролимус является основным компонентом препарата, который более чем на 90% определяет иммуносупрессивное действие Рапамуна. После однократного приёма [14С]-сиролимуса здоровыми добровольцами основная часть (91,1%) препарата, меченного радиоизотопом, была обнаружена в кале, и лишь небольшая часть (2,2%) экскретировалась с мочой.

У находящихся на диализе детей (со снижением скорости клубочковой фильтрации на 30-50%) 5-11лет и 12 - 18 лет было отмечено, что среднее, нормализованное по массе тела, отношение клиренса к фильтрации (CL/F) выше в младшей возрастной группе (580 мл/час/кг), по сравнению со старшей возрастной группой (450 мл/час/кг), тогда как у взрослых соответствующее значение составляет 287 мл/час/кг. В пределах каждой возрастной группы отмечается изменчивость данного показателя в широких пределах.

У пациентов с нарушением функции печени от лёгкой до умеренной степени тяжести (степень А или В по шкале Child-Pugh) средние значения AUC и Т1/2 сиролимуса были повышены, соответственно, на 61 и 43%, а среднее значение CL/F снижено на 33% по сравнению со здоровыми испытуемыми. У пациентов с выраженным нарушением функции печени оценку фармакокинетики сиролимуса не проводили.

В группе пациентов с различной функцией почек - от нормальной до полностью отсутствующей (пациенты на гемодиализе) фармакокинетические параметры сиролимуса были сходными.

Показания

Рапамун предназначен для профилактики отторжения трансплантата у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Рекомендуется назначать Рапамун изначально в комбинации с глюкокортикостероидами и микроэмульсией циклоспорина в течение первых 2-3 месяцев после трансплантации. Терапия Рапамуном может быть продолжена в виде поддерживающей терапии совместно с глюкокортикостероидами только если циклоспорин будет постепенно отменен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сиролимусу или другим компонентам препарата.

Детский возраст (недостаточно опыта применения, имеются только ограниченные данные, см. раздел "Фармакокинетика").

Беременность и лактация

Данные о применении Рапамуна у беременных женщин отсутствуют. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. В период беременности Рапамун следует применять лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза явно перевешивает возможную опасность для плода.

Эффективные меры контрацепции необходимо начинать до лечения Рапамуном и продолжать их в период лечения, а также в течение 12 недель после его прекращения.

Неизвестно, выделяется ли сиролимус с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск для ребенка, во время лечения Рапамуном грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Рапамун предназначен только для приема внутрь.

Терапия должна проводиться под наблюдением квалифицированного врача- трансплантолога.

Взрослые

Начальная терапия (в течение 2-3 месяцев после трансплантации): при обычном режиме приема, как можно скорее после трансплантации, внутрь однократно назначают ударную дозу Рапамуна, равную 6 мг, с последующим назначением дозы в 2 мг один раз в день. Впоследствии дозу Рапамуна подбирают индивидуально таким образом, чтобы минимальные концентрации в цельной крови составляли от 4 до 12 нг/мл (хроматографический анализ). Лечение Рапамуном продолжают на фоне одновременного постепенного снижения дозы глюкокортикоидов и микроэмульсии циклоспорина.

В течение первых 2-3 месяцев после трансплантации минимальные концентрации циклоспорина рекомендуется поддерживать в пределах 150 - 400 нг/мл (иммунный метод определения концентрации).

Поддерживающая терапия: через 4-8 недель после начала лечения циклоспорином его дозу следует постепенно снижать вплоть до полной отмены препарата, а дозу Рапамуна подбирать таким образом, чтобы минимальные концентрации в цельной крови составляли от 12 до 20 нг/мл (хроматографический анализ). Рапамун следует принимать вместе с глюкокортикостероидами. Пациентам, у которых отмена циклоспорина оказалась неудачной либо невозможна, длительность совместной терапии циклоспорином и Рапамуном не должна составлять более 3 месяцев. В клинически оправданных ситуациях таким пациентам следует отменить Рапамун и назначить альтернативный режим иммунрсупрессии. 

Данных для применения сиролимуса у пациентов негроидной расы недостаточно.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Опыт применения Рапамуна у пациентов старше 65 лет недостаточен, чтобы определить, существуют ли различия в ответе на терапию между пациентами данной возрастной группы и более молодыми. У 35 пациентов старше 65 лет после пересадки почки минимальные концентрации сиролимуса не отличались от соответствующих концентраций у 822 пациентов от 18 до 65 лет. Результаты, полученные при назначении таблеток Рапамуна 12 пациентам в возрасте старше 65 лет после трансплантации почек, также соответствовали результатам, полученным для взрослых пациентов (п=167) в возрасте от 18 до 65 лет.

Применение у пациентов с нарушениями функций печени и почек: см. раздел "Особые указания".

Мониторинг терапевтической концентрации лекарственного средства:

У большинства пациентов, получавших 2 мг Рапамуна через 4 часа после циклоспорина, минимальные концентрации сиролимуса в цельной крови соответствовали заданному интервалу от 4 до 12 нг/мл (хроматографический метод).

Оптимальная терапия требует мониторинга терапевтической концентрации лекарственного средства у всех пациентов. Концентрацию сиролимуса в цельной крови необходимо контролировать особенно тщательно у следующих групп пациентов: (1) у пациентов с нарушением функции печени; (2) в период одновременного назначения индукторов или ингибиторов системы цитохрома CYP3A4, а также после окончания их приема (см. раздел "Лекарственное и другие виды взаимодействий"); и/или (3) в случае резкого снижения дозировки или отмены циклоспорина, поскольку для этих групп пациентов с наибольшей вероятностью потребуется модификация дозы.

Для того чтобы минимизировать колебания концентрации сиролимуса, Рапамун следует принимать через постоянные интервалы времени по отношению к циклоспорину, а именно через 4 часа после приема циклоспорина. Рапамун нужно постоянно принимать либо одновременно с приемом пищи, либо между приёмами пищи. (см. раздел "Фармакокинетика"). В оптимальном случае подбор дозировки Рапамуна должен быть основан на более, чем однократном измерении минимальной концентрации, выполненном не ранее, чем через 5 дней после последнего изменения дозы. Пациенты могут быть переведены на таблетки после лечения раствором для приема внутрь на основе точного пересчета количества препарата "мг в мг". После перевода пациента на другую лекарственную форму или другой режим дозирования рекомендуется измерять минимальную концентрацию сиролимуса в течение 1-2 недель.

После отмены циклоспорина рекомендуется поддерживать минимальную концентрацию сиролимуса в крови на уровне 12-20 нг/мл (по данным хроматографического анализа). Циклоспорин ингибирует метаболизм сиролимуса, поэтому если дозировка Рапамуна не будет увеличена, концентрация сиролимуса после отмены циклоспорина снизится. В среднем, доза Рапамуна должна быть в 4 раза выше с учётом отсутствия фармакокинетического взаимодействия (2-кратное повышение) и повышенной потребности в иммуносупрессии в отсутствие циклоспорина (2- кратное повышение). Скорость повышения дозы Рапамуна должна соответствовать скорости отмены циклоспорина.

При необходимости корректировки дозы при поддерживающей терапии (после отмены циклоспорина), ее можно провести у большинства пациентов по следующей формуле: новая доза Рапамуна = текущая доза х (желаемая концентрация/текущая концентрация). Ударную дозу следует применять в дополнение к поддерживающей дозе, если требуется значительно увеличить минимальную концентрацию сиролимуса: ударная доза Рапамуна = 3 х (новая поддерживающая доза - текущая поддерживающая доза).

Максимальная дневная доза Рапамуна не должна превышать 40 мг. Если рассчитанная дневная доза превышает 40 мг из-за ударной дозы, ударную дозу следует разделить на 2 дня. Мониторинг минимальной концентрации сиролимуса рекомендуется, по крайней мере, в течение 3-4 дня после назначения ударной дозы.

Рекомендованные уровни минимальных суточных концентраций сиролимуса получены с помощью хроматографических методов. В клинической практике для определения концентрации сиролимуса в цельной крови используют как хроматографические, так и иммуноферментные методики. Результаты этих методов не взаимозаменяемы. Корректировку дозы следует осуществлять в соответствии с методом, использованным для определения минимальных концентраций сиролимуса.

Мониторинг терапевтических концентраций лекарственного средства не должен являться единственным ориентиром при подборе дозы сиролимуса. Следует, также, принимать во внимание клинические симптомы, результаты гистологических исследований и лабораторные данные.

Циклоспорин, как и некоторые другие вещества лекарственного и нелекарственного происхождения может влиять на действие сиролимуса, подробнее см. раздел "Лекарственное и другие виды взаимодействий".

Побочные эффекты

Наиболее часто (у > 10% пациентов) наблюдали такие побочные явления, как тромбоцитопения, анемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, инфекции мочевыводящего тракта, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия, боль в животе, лимфоцеле, периферические отеки, артралгия, акне, диарея и повышение уровня лактатдегидрогеназы.

Частота проявления любого побочного эффекта может повышаться при увеличении минимальной концентрации сиролимуса в крови

В приведенной ниже таблице указаны побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований, а также зарегистрированные после выхода препарата на рынок. Перечисленные побочные явления подразделены в соответствии с органной принадлежностью и частотой проявления и представлены в таблице в порядке уменьшения серьезности заболевания. В этот список включены лишь те побочные явления, которые, по крайней мере, предположительно могут иметь причинную взаимосвязь с терапией Рапамуном.

Большинство пациентов получали иммуносупрессивную терапию, которая включала прием Рапамуна в комбинации с другими иммуносупрессорами.

Система органов

очень частые

частые (>1/100 до <

не частые

редкие (>1/10000


 

(>Ю%)

1/10)

(>1/1000 до <

до < 1/1000)


 


 


 

1/1000)


 

Инфекции и инвазии

Инфекции

Сепсис


 


 


 

мочеполового

пневмония


 


 


 

тракта

пиелонефрит простой герпес грибковые, вирусные и бактериальные инфекции (вызванные микобактериями, вирусом Эпштейна- Барр,

цитомегаловирусом и вирусом

опоясывающего лишая)


 


 

Опухоли


 

Рак кожи

Лимфома


 

доброкачественные,


 


 

/ посттрансплан-


 

злокачественные и


 


 

тационные


 

неспецифические


 


 

лимфопролиферат


 

(включая кисты и полипы)


 


 

ивные нарушения


 

Кроветворная и

Тромбоцитопения

Тромбогемолитическая

Панцитопения


 

лимфатическая

анемия

тромбоцитопеническая


 


 

система


 

пурпура


 


 


 


 

гемолитико-


 


 


 


 

уремический синдром


 


 

 


 


 

лейкопения

нейтропения


 


 

Гепатобилиарные расстройства


 

Повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT)


 


 

Иммунная система


 


 


 

Г иперчувстви-

тельность,

включая

анафилактоид-

ные/

анафилактичес­кие реакции, ангионевроти­ческий отек, эксфолиатив- ный дерматит, аллергический васкулит

Обмен веществ

Г иперхолесте- ринемия, гипертриглице- ридемия

(гиперлипидемия)

гипокалиемня,

гипофосфатемия,

гипергликемия


 


 


 

Сердечно­

сосудистые

нарушения

Лимфоцеле

Тахикардия Тромбоз глубоких вен

Экссудативный перикардит (включая гемодинамически значимые выпоты у детей и взрослых) Легочная эмболия

Застой лимфы

Дыхательная система


 

Пневмонит. носовое кровотечение

Легочное

кровотечение


 

Желудочно-

кишечные

нарушения

Боль в животе, диарея

Стоматит

Панкреатит


 

Кожа и подкожная клетчатка

Акне

Сыпь


 


 

 

Костно-мышечная

система

Артралгия

Остеонекроз


 


 

Мочеполовая

система


 

Протеинурия

Нефротический

синдром


 

Организм в целом

периферические

отеки

Замедленное заживление ран, отеки, повышение

температуры выше 38°С


 


 

Лабораторные тесты

повышение уровня лактат дегидрогеназы

повышение уровня АЛТ и ACT


 


 

Иммунодепрессия повышает риск развития лимфомы и других злокачественных новообразований, в особенности, протекающих с поражением кожи (см. раздел "Особые указания").

Имеются сообщения о гепатотоксичности Рапамуна. Риск гепатотоксичности может возрастать по мере повышения минимальной концентрации сиролимуса в крови. Имеются сообщения о редких случаях некроза печени со смертельным исходом при превышении минимальной концентрации сиролимуса в крови.

Отмечались случаи интерстициальных заболеваний легких (в том числе, пневмонит и, нечасто, облитерирующий бронхиолит и фиброз легких), в некоторых случаях с летальным исходом при неидентифицированном возбудителе, у пациентов, получавших иммуносупрессивную терапию, включая Рапамун. В некоторых случаях отмена Рапамуна или снижение дозы приводили к устранению интерстициального легочного процесса. Риск заболевания может возрастать по мере повышения минимальной концентрации сиролимуса в крови.

Описаны случаи осложненного заживления раны после трансплантации, включая расхождение фасций и разрыв анастомоза.

У пациентов с замедленной функцией трансплантата прием сиролимуса может привести к замедлению восстановления функции почек.

Передозировка

В настоящее время информация о случаях передозировки минимальна. У одного пациента принявшего 150 мг Рапамуна, наблюдалась фибрилляция предсердий. В целом, проявления передозировки совпадают с побочными явлениями, перечисленными в разделе "Побочное действие". В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Учитывая малую растворимость Рапамуна в воде и высокий уровень связывания с эритроцитами, предполагается, что Рапамун не может быть в значимых количествах удален из организма с помощью диализа.

Взаимодействие

В стенке кишечника и печени сиролимус подвергается экстенсивному метаболизму под действием изофермента CYP3A4. Кроме того, сиролимус является субстратом для локализованного в тонком кишечнике Р- гликопротеина (P-gp), осуществляющего выведение многих лекарственных средств. Поэтому вещества, воздействующие на эти белки, могут влиять на всасывание сиролимуса и его последующее выведение. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, телитромицин или кларитромицин) снижают метаболизм сиролимуса, что приводит к повышению его концентрации. Индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин или рифабутин) усиливают метаболизм сиролимуса, снижая его концентрацию. Не рекомендуется назначать сиролимусодновременно с мощными индукторами или ингибиторами CYP3A4 (см. раздел "Особые указания").

Циклоспорин (субстрат для CYP3A4): Циклоспорин А значительно повышает скорость и степень всасывания сиролимуса. Одновременный прием Рапамуна в дозе 5 мг, затем 5 мг через 2 часа и 10 мг через 4 часа после назначения 300 мг микроэмульсии циклоспорина А приводил к увеличению AUC сиролимуса приблизит 80%,

Соответственно. Эффект действия циклоспорина А проявился и в увеличении Сmах и Тmaxсиролимуса. Если сиролимус принимался за 2 часа до назначения микроэмульсии циклоспорина А, не отмечалось никакого влияния на AUC и Cmax сиролимуса. У здоровых добровольцев, получавших однократную дозу сиролимуса одновременно с циклоспорином (микроэмульсией) или с 4 часовым интервалом, фармакокинетика циклоспорина А не изменялась. Рекомендуется назначать Рапамун через 4 часа после приема микроэмульсии циклоспорина.

Рифампицин (индуктор CYP3A4): Многократный приём рифампицина снижал концентрацию сиролимуса в крови после однократного приёма 10 мг

Рапамуна, раствора для приема внутрь. Рифампицин увеличивал клиренс сиролимуса приблизительно в 5,5 раз и уменьшал AUC сиролимуса и Cmax, приблизительно на 82 и 71%, соответственно. Не рекомендуется назначать сиролимус одновременно с рифампицином.

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4): Повторный приём кетоконазола значительно изменял скорость, степень всасывания и воздействие сиролимуса: о чем свидетельствовало 4,4-, 1,4- и 10,9-кратное увеличение, соответственно, Cmax, Tmax и AUC. Не рекомендуется назначать сиролимусодновременно с кетоконазолом.

^ Вориконазол (ингибитор CYP3A4): При совместном применении у здоровых добровольцев сиролимуса (2 мг однократно) и вориконазола (внутрь по 400 мг каждые 12 часов в первый день, затем по 100 мг каждые 12 часов в течение 8 дней) отмечалось в среднем 7-кратное повышение Cmax и 11-кратное увеличение AUC сиролимуса. Не рекомендуется назначать сиролимусодновременно с вориконазолом.

Дилтиазем (ингибитор CYP3A4): При одновременном приеме 10 мг Рапамуна в форме раствора для приема внутрь и 120 мг дилтиазема биодоступность сиролимуса значительно изменялась. Cmax, Tmax и AUC сиролимуса увеличивались, соответственно, в 1,4, 1,3 и 1,6 раз. Сиролимус не изменял фармакокинетику дилтиазема и его метаболитов-дезацетилдилтиазема и десметилдилтиазема. При назначении дилтиазема необходимо контролировать концентрацию сиролимуса в крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Верапамил (ингибитор CYP3A4): При назначении многократных доз верапамила и сиролимуса в форме раствора для приема внутрь скорость и степень всасывания обоих препаратов значительно изменялась. Cmax, Tmax и AUC сиролимуса в цельной крови увеличивались, соответственно в 2,3, 1,1 и 2,2 раза. Значение Cmax, и AUC S-(-) верапамила в плазме увеличивались в 1,5 раза, а Tmaxсокращалось на 24%. Необходимо контролировать концентрации сиролимуса и при необходимости соответствующим образом снижать дозы обоих лекарственных средств.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4): При назначении многократных доз эритромицина и сиролимуса в форме раствора для приема внутрь скорость и степень всасывания обоих соединений значительно увеличивалась. Cmax, Tmax и AUC сиролимуса в цельной крови увеличивались, соответственно, в 4,4, 1,4 и 4,2 раза. Cmax, Tmax и AUC эритромицина в плазме увеличивались, соответственно, в 1,6, 1,3 и 1,7-раза. Необходимо контролировать концентрации сиролимуса и при необходимости соответствующим образом снижать дозы обоих лекарственных средств.

Пероральные контрацептивы: Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между сиролимусом и 0,3 мг норгестрела/0,03 мг этинилэстрадиола. Хотя результаты исследования взаимодействия однократной дозы Рапамуна с пероральным контрацептивом свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического взаимодействия, при длительном лечении Рапамуном нельзя исключить возможных изменений фармакокинетики, которые могут отразиться на эффективности перорального контрацептива.

Другие возможные взаимодействия: Умеренные и слабые ингибиторы CYP3A4 могут снижать метаболизм сиролимуса и повышать концентрацию сиролимуса в крови (например, блокаторы медленных кальциевых каналов:

никардипин; противогрибковые средства: клотримазол, флуконазол; антибиотики: тролеандомицин; и другие препараты: бромокриптин, циметидин, даназол, ингибиторы протеаз).

Индукторы CYP3A4 могут ускорять метаболизм сиролимуса и снижать концентрацию сиролимуса в крови, (например, лекарственное растение Зверобой продырявленный - Hyperisum perforatum;противосудорожные средства: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин).

Хотя in vitro сиролимус ингибирует активность изоферментов микросомальной системы цитохрома Р450 у человека (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4/5), подавление активности этих изоферментов in vivo маловероятно, поскольку для этого концентрации сиролимуса должны быть значительно выше, чем у пациентов, получающих препарат в терапевтических дозах. Ингибиторы P-gp могут уменьшать высвобождение сиролимуса из клеток кишечника и способствовать повышению его концентрации в крови.

Грейпфрутовый сок влияет на CYP3A4 опосредованный метаболизм и, следовательно, его не следует употреблять во время приема Рапамуна.

Фармакокинетическое взаимодействие может наблюдаться с желудочно- кишечными прокинетическими средствами такими как цизаприд, метоклопрамид.

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия сиролимуса с ацикловиром, аторвастатином, дигоксином, глибенкламидом, метилпреднизолоном, нифедипином, преднизолоном и триметопримом/ сульфаметоксазолом.

При одновременном применении Рапамуна с ингибиторами кальциневрина возможно повышение риска гемолитико-уремического синдрома/ тромбоцитопенической тромботической пурпуры/тромботической микроангиопатии, индуцируемых ингибиторами кальциневрина.

Особые указания

К настоящему времени не получено достаточно данных о применении Рапамуна у больных с высоким иммунологическим риском (см раздел "Фармакодинамика").

Имеется исследовательский опыт по назначению сиролимуса совместно со следующими лекарственными средствами: циклоспорином, азатиоприном, микофенолата мофетилом, глюкокортикостероидами и цитотоксическими антителами. Комбинации Рапамуна с другими иммуносупрессивными препаратами изучены недостаточно.

Назначение сиролимуса, микофенолата мофетила и глюкокортикостероидов в комбинации с антителами к IL-2 рецепторам не рекомендуется при пересадке почечного трансплантата de novo.

Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на эффективность вакцинации. Во время лечения иммунодепрессантами, включая Рапамун, вакцинация может быть менее эффективна. В период лечения Рапамуном следует избегать применения живых вакцин.

Фармакокинетика Рапамуна в организме пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. У пациентов с нарушением функции печени следует тщательно контролировать уровень минимальной концентрации сиролимуса в крови.

Нет необходимости в изменении дозировки у пациентов с нарушениями функции почек (см. раздел "Фармакокинетика").

В результате чрезмерного угнетения иммунной системы возможно повышение восприимчивости к инфекциям, в том числе к инфекциям, вызванным условно патогенными микроорганизмами, вероятные последствия которых, сепсис и смертельный исход, отмечены в разделе "Побочное действие".

Поскольку безопасность и эффективность Рапамуна, в качестве иммуносупрессивной терапии пациентов с печеночными и легочными трансплантатами не установлена, препарат не рекомендуется использовать у данных групп пациентов.

В двух клинических исследованиях с участием пациентов с трансплантированной de novo печенью применение сиролимуса совместно с циклоспорином или такролимусом сопровождалось повышением частоты тромбоза печеночной артерии, в большинстве случаев приводившего к гибели трансплантата или смерти.

У пациентов, получавших Рапамун, описаны случаи задержки жидкости, в частности, периферические отеки, застой лимфы и экссудативный перикардит (включая гемо динамически значимые выпоты у детей и взрослых).

Имеются сообщения о расхождении краев бронхиального анастомоза у пациентов с трансплантированными de novo легкими, в большинстве случаев с летальным исходом, при применении сиролимуса в составе иммуносупрессивной терапии.

При применении сиролимуса отмечались случаи реакций гиперчувствительности, такие, как анафилактические/анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек и васкулит, обусловленный повышенной чувствительностью.

Необходимо принимать меры предосторожности, обычные для пациентов с повышенным риском рака кожи: ограничивать воздействие солнечного и ультрафиолетового излучения с помощью защитной одежды и использования кремов с высоким солнцезащитным эффектом.

В редких случаях совместное применение сиролимуса и ингибиторов АПФ приводило к развитию ангионевротического отека.

Имеются сообщения о случаях пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii у пациентов, не получавших антимикробной профилактики. В связи с этим, в течение первых 12 месяцев после трансплантации необходимо проводить антимикробную профилактику, направленную против Pneumocystis carinii.

В течение 3 месяцев после трансплантации целесообразна профилактика цитомегаловирусной инфекции.

Применение Рапамуна у больных после пересадки почки сопровождалось повышением уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке, в некоторых случаях требовавшим медикаментозной коррекции. Пациенты, получающие Рапамун, нуждаются в контроле с целью выявления возможной гиперлипидемии. В случае если гиперлипидемиия установлена, следует принять соответствующие меры, включающие диету, физические упражнения и прием препаратов, снижающих уровень холестерина. Перед назначением иммунодепрессантов, включая Рапамун, а также при решении вопроса о продолжении лечения Рапамуном пациентов с тяжелой стойкой гиперлипидемией необходимо оценить соотношение риска и пользы данного вида терапии.

Отмечена хорошая переносимость Рапамуна в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы и/или фибратами. В период лечения Рапамуном в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами необходимо наблюдать за пациентами в связи с возможным развитием рабдомиолиза и других побочных эффектов, описанных в инструкциях по медицинскому применению этих лекарственных средств.

При совместном назначении Рапамуна и циклоспорина необходимо осуществлять мониторинг функции почек. Необходимо иметь в виду, что для пациентов с повышенным уровнем креатинина в сыворотке потребуется коррекция схемы лечения иммунодепрессантами. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, неблагоприятно влияющими на функцию почек.

У пациентов, получавших терапию Рапамуном и циклоспорином больше 3 месяцев, отмечались более высокие концентрации креатинина в сыворотке и более низкий уровень клубочковой фильтрации, по сравнению с пациентами контрольной группы, получавшими циклоспорин и плацебо или циклоспорин и азатиоприн. У пациентов после успешной отмены циклоспорина отмечался более низкий уровень креатинина в сыворотке и более высокий уровень клубочковой фильтрации по сравнению с пациентами, продолжавшими получать циклоспорин. До получения дополнительных клинических данных не рекомендуется совместное назначение циклоспорина и Рапамуна в качестве поддерживающей терапии.

Безопасность и эффективность перевода пациентов с ингибиторов кальциневрина на Рапамун не изучена.

^ Рекомендуется периодически контролировать концентрацию белка в моче.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводилось.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

При хранении в холодильнике во флаконе с раствором может появиться незначительное помутнение. Если это произошло, необходимо оставить препарат на некоторое время при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать. Наличие помутнения не влияет на качество препарата.

Срок годности

2 года в оригинальной упаковке.

30 дней после вскрытия флакона. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Видео о препарате Рапамун Сиролимус раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл
Рапамун - показания к применению
В этом видео рассказано о том когда следует принимать лекарство Рапамун, какие есть противопоказанияи побочные реакции, а так же какая схема применения и дозы.
Видео о препарате Рапамун Сиролимус раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл
Отзывы из интернета (0)
Отзывы наших покупателей (0)

Добавьте отзыв или задайте вопрос об этом препарате:


Другие формы выпуска

Фото Рапамун Сиролимус таблетки 1мг №100

Рапамун Сиролимус таблетки 1мг №100

  • Форма выпуска: таблетки
  • Производитель: Pfizer Inc
  • Действующее вещество: Сиролимус
  • Срок годности: до 05.2020 и 10.2020
    ?
  • Доставим: Завтра
  • Забрать из аптеки: уточняйте
Цена
29 980
руб.
Есть в наличии

Аналогичные товары в категории

Последние отзывы о нас

Читать все отзывы
Маргарита
29.11.2019
Если вы будете вежливо обращаться к операторам то они некогда Вам не ответят грубо Всегда думайте о том как Вы себя ведете в первую очередь и тогда уже судите кого-то Работника аптеки советую не обращать внимания на некоторые...
Петр
29.11.2019
Здравствуйте интересует бильтрицид доставка Якутск
Администрация
Здравствуйте! Такого препарата у нас нет в продаже!
Сергей
26.11.2019
Можно ли организовать доставку в Украину Одесса Интересует Масивет
Администрация
К сожалению в Украину доставки нет!
Андриан
22.11.2019
Скажите пож.где можно купить таблетки имупрет
Администрация
Здравствуйте Андриан Препарат имупрет к нам не поступает
Ольга
22.11.2019
Я из другого города и всегда покупаю препараты на полгода с запасом Приезжаю в Питер и забираю в удобное мне время по телефону оговариваю все нюансы заранее и по этому у меня еще не было не приятных сюрпризов
Наталья
18.11.2019
ЗДравствуйте есть у вас гисаглабуллин ?И как можно сделать доставку по россии?
Администрация
Добрый день! Препарат в наличии Оставляйте заявку на сайте...
Лиля
16.11.2019
скажите пожалуйста можно ли в уфу заказать препорат цитазар?
Администрация
Здравствуйте Лиля! Оставляйте заявку на бронирование на сайте и с...
Наталья
13.11.2019
Добрый вечер! Скажите пожалуйста можно ли заказать Мабтеру 50 мл в г Пенза?
Администрация
Добрый вечер Наталья Препарат будет в наличии в ближайшее...
Виктор
12.11.2019
Таких похожих сервисов сейчас развелось очень много но реально тех к кому хочется обратится повторно мало А эта аптека именно та в которую приятно обращаться Дай Бог что бы по мелочам а не по серьезным проблемам
Валентина
10.11.2019
Здравствуйте,можно ли у вас купить Фенобарбитал,если да..как это сделать? спасибо
Администрация
Здравствуйте Валентина Препараты данной группы у нас отсутствуют Поступлений...
Яков
09.11.2019
Работают достаточно долго и помогают реально достать редкие препараты жаль что не всегда по времени как хотелось но если нет возможности самому привозить из- за рубежа то аптека может выручить
Валентина
09.11.2019
Доброе утро у меня появилась возможность препарат Fungizjne забрать прямо у вас без пересылки Так возможно? Где вы...
Администрация
Здравствуйте Валентина. Забронируйте препарат у нас на сайте укажите Ваш...
Валентина
08.11.2019
Добрый вечер я забронировала противогрибковый препарат Fungizone Подскажите пожалуйста производитель Франция? Мне нужно Fungizone 10% suspension Bpdbybnt Извините хочу...
Администрация
Здравствуйте Валентина! Да действительно производитель Франция
Валентина
08.11.2019
Возможна доставка препарата в РБ в г Гомель или Минск?
Администрация
Здравствуйте Валентина! В Республику Беларусь можем предложить доставку разве что...
Анастасия
04.11.2019
Возможна ли международная доставка?
Администрация
Здравствуйте Анастасия подскажите куда именно интересует доставка?
Игорь
29.10.2019
Так случилось что другу и уже 11 лет как члену нашей семьи- песику Джамбулу ветеринаром был поставлен диагноз сердечная недостаточность С тех пор на эту тему было прочитано много литературы и различных форумов.Решили остановить свое внимание на препарате Ветмедин Доставали мы...
В корзине 0 товаров.
На сумму 0 руб.