Остемакс таблетки 70мг N4

Форма выпуска

Остемакс - таблетки по 70 мг.
Упаковка: 4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Состав

1 таблетка Остемакс содержит: алендроновая кислота 70 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакокинетика

По сравнению с внутривенной референтной дозой биодоступность алендроната у женщин составляла 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при применении утром натощак и за 2:00 перед обычным завтраком. Биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% при применении алендроната за 1:00 или за полчаса до обычного завтрака. В исследовании относительно лечения остеопороза алендронат является эффективным, если его применять не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка.
Биодоступность незначительная, если алендронат применять во время обычного завтрака или в течение 2:00 после него. При одновременном применении алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность сокращается примерно на 60%.
У здоровых людей пероральный прием преднизолона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызывало клинически значимого изменения пероральной биодоступности алендроната (повышение от 2% до 44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, составляет у человека не менее 28 литров. Концентрации лекарственного препарата в плазме крови после приема терапевтических доз слишком малыми для аналитического определения (<5 нг / мл).
Связывание с белками в плазме крови человека составляет примерно 78%.
Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека или животных.
После внутривенной одрократнои дозы (14C) алендроната примерно 50% радиоактивности выводится с мочой в течение 72 часов и незначительная радиоактивность или отсутствие ее была обнаружена в кале. После внутривенной однократной дозы 10 мг клиренс алендроната почками составлял 71 мл / мин а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрации в плазме крови уменьшились более 95% в течение 6:00 после внутривенного введения. Определено, что общий период полувыведения у человека превышает 10 лет, отражающий вывода алендроната из костей. Алендронат не выводится через кислотно-щелочное транспортную систему почек у крыс и, следовательно, вероятно, не влияет на вывод других лекарственных препаратов через эту систему у человека.

Показания к применению

Остемакс предназначен к применению для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузный период.

Способ применения

Рекомендуемая доза приема препарата Остемакс составляет 70 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение Остеомакса у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.
Правила приема препарата
Остеомакс необходимо принимать утром, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарств, запивая большим количеством питьевой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание Остеомакса.
Для облегчения и ускорения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода, Остеомакс следует принимать сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). Нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска изъязвления пищевода.
После приема препарата пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин.
Остеомакс не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели после пробуждения.
Пациентам следует принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Побочные действия

В ходе однолетнего исследования у женщин с остеопорозом в постменопаузный период общий профиль безопасности Остемакса в дозе 70 мг/сут(n=519) и Остемакса в дозе 10 мг/сут(n=370) был сходным.
В двух трехлетних исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном у женщин в постменопаузный период (Остемакс в дозе 10 мг/сут: n=196, плацебо: n=397) общий профиль безопасности Остемакса в дозе 10 мг/сут и плацебо был одинаковым.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, эрозии и язвы пищевода, стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки; язва желудка и двенадцатиперстной кишки (причинно-следственная связь с применением препарата не установлена).
Прочие: сыпь, фотосенсибилизация, увеит.
В ходе клинических испытаний и/или в ходе применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о следующих побочных эффектах:
Часто (>1/100, <1/10)
Со стороны пищеварительной системы: боль в желудке, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, вздутие живота, регургитация кислоты (изжога).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах, суставах.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Иногда (>1/1000, <1/100)
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (>1/10000, <1/1000)
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: в начале лечения — миалгия, недомогание и, реже, лихорадка; симптоматическая гипокальцемия, часто в связи с предрасполагающим заболеванием.
Со стороны пищеварительной системы: стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, поражения верхней части ЖКТ (перфорация, язвы, кровотечение).
Со стороны органов чувств: увеит, склерит.
Со стороны лабораторных исследований: бессимптомное, мягкое и транзиторное снижение уровня содержания в сыворотке кальция и фосфата примерно у 18% и 10% пациенток, принимавших Остемакс в дозе 10 мг/сут, по сравнению с 12% и 3% соответственно у пациенток, принимавших плацебо.
Однако частота снижения уровня кальция в сыворотке до <8.0 мг/дл (2.0 ммоль/л) и сывороточного фосфора <2.0 мг/дл (0.65 ммоль/л) оказалась одинаковой в обеих группах. 

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Остемакс являются: аномалии пищевода и другие факторы, замедляющие прохождение через него (в т.ч. сужение или ахалазия); неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; повышенная чувствительность к алендронату или к другим компонентам препарата.

Беременность

В настоящее время нет данных по применению Остемакса у беременных женщин.
Не следует назначать препарат при беременности.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона или внутриутробное развитие плода или на развитие потомства после рождения. После применения алендроновой кислоты у крыс при беременности отмечалась дистоция, связанная с гипокальцемией.
Неизвестно, выделяется ли алендронат в грудное молоко, поэтому не следует назначать препарат в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание Остемакса может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами.
Не ожидается каких-либо других клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами.
В ходе клинических испытаний осуществлялся прием эстрогена (интравагинально, чрескожно или перорально) параллельно с приемом алендроновой кислоты. Не было отмечено побочных эффектов, которые можно было бы отнести на счет взаимодействия между эстрогеном и алендроновой кислотой.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней) не вызывал клинически значимого изменения биодоступности алендроновой кислоты.
Хотя специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось, в ходе клинических испытаний алендроновую кислоту применяли одновременно с целым рядом лекарственных препаратов без признаков клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Остемакс: гипокальциемия, гипофосфатемия, чувство тяжести в желудке, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроновой кислоты пациенту следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение.

Условия хранения

Препарат Остемакс следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 2 года

Дополнительно

Остемакс может вызвать раздражение слизистых оболочек верхней части ЖКТ. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с дисфагией, эзофагитом, гастритом, дуоденитом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения или недавно перенесенными (в предшествующий год) язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на органах ЖКТ.
Прием Остемакса может спровоцировать развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода (иногда тяжелых, требующих госпитализации), редко с последующей стриктурой пищевода. Пациент должен быть предупрежден о том, что если у него на фоне приема Остемакса развиваются дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, появляется или обостряется изжога, прием препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Пациент должен быть информирован о том, что несоблюдение правилах приема препарата повышает риск побочных реакций со стороны пищевода.
Хотя в ходе широкомасштабных клинических исследований не отмечалось случаев повышенного риска, в редких случаях (после выпуска препарата на рынок) сообщалось о развитии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в тяжелой форме и с осложнениями.
Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата следует принять 1 таб. утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таб. в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таб. в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
До начала лечения Остемаксом следует провести полную коррекцию нарушенного минерального обмена, нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать дефицит витамина D.
В связи с тем, что Остемакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D и нарушение всасывания кальция). Поэтому особенно важным является поступление адекватного количества кальция и витамина D в организм пациентов, принимающих ГКС.
Остемакс противопоказан пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lарр-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Остемакса не наблюдалось.
Остемакс не следует назначать детям, поскольку исследования по применению препарата у этой категории пациентов не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии Остемакса на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.